曲妥珠单抗联合化疗药物或作为单药治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌是其它可选择的一线方案。对于激素受体阳性、HER2 阳性的患者，专家组建议初始采用内分泌治疗。NCCN 专家组列出了曲妥珠单抗可与以下药物：紫杉醇或再加卡铂、多西他赛、长春瑞滨、卡培他滨，作为 HER2 阳性患者的其它一线治疗方案。以曲妥珠单抗为基础的 HER2 阳性乳腺癌治疗方案：NCCN 专家组建议，采用以曲妥珠单抗为基础的一线方案持续产生 HER2 阻断作用，治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌。
该建议也适用于前期采用过曲妥珠单抗辅助治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者。多个试验已证实了以曲妥珠单抗为基础的治疗方案的疗效。但曲妥珠单抗的最佳持续给药时间暂未确定。NCCN 指南中列出了治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌的代表性方案。但 HER2 靶向治疗的最佳持续时间暂未确定。以曲妥珠单抗为基础的 HER2 阳性乳腺癌治疗首选方案：T-DM1是一种抗体 - 药物偶联药物，通过稳定的连接，具有 HER2 靶向抗肿瘤特性的曲妥珠单抗与具有细胞毒性的微管抑制剂 DM1 相偶联。
最近的国际多中心 3 期临床试验已证实了 T-DM1 用于 HER2 阳性晚期乳腺癌和转移性乳腺癌患者的疗效和安全性；与拉帕替尼联合卡培他滨比较，T-DM1 可明显改善 PFS 和 OS 指标。对于前期采用过以曲妥珠单抗为基础进行治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者，NCCN 专家组推荐 T-DM1 作为首选方案。
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