阿那曲唑副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泄)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。 阿那曲唑子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为阿那曲唑治疗的前几周，如有持续出血现象，需进行进一步的评价。在应用阿那曲唑的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高)，但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。
阿那曲唑最重要的一个副作用是胆固醇问题，临床观察表明阿那曲唑可以轻微提高血浆总胆固醇水平。但不是特别严重，但是与其他类固醇一起搭配使用，特别会芳烃的类固醇，副作用就会被放大，单独使用治疗庚酸睾酮12周并不会对胆固醇产生很大影响，但是和阿那曲唑混用时同等剂量，同等周期 HDL胆固醇（好的胆固醇）抑制可达到25%。这还是睾酮治疗水平剂量，当使用提升运动表现剂量，对胆固醇影响更大更强烈
对付胆固醇问题健康生活方式最适合，摄入丰富Omega脂肪酸，每天服用鱼油，限制饮食中饱和脂肪酸和单糖的摄入，并同时服用一些抗胆固醇氧化的补剂也是很好的选择且进行足够的有氧运动对心血管健康也非常有好处。
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