目前，已上市的EGFR小分子抑制剂有3代。第一代EGFR-TKIs代表药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，第二代的代表药物有阿法替尼、达克替尼，第三代的药物有奥希替尼、艾维替尼。EGFR突变与耐药促使靶向小分子抑制剂不断升级，并且逐渐进入肺癌治疗方案的一线治疗。
第一代吉非替尼、厄洛替尼分别在2003、2004年上市，在海外销量已经平稳，目前在开展适应症拓展瞄准增量市场或联合化疗以延长药物生命周期。国内市场上，贝达药业的创新药埃克替尼在与吉非替尼和厄洛替尼的竞争中逐渐确立优势，在三者均降价纳入医保的情况下，埃克替尼市场份额已超过1/3，且增长空间巨大。
第一代进口药物专利到期，国内布局仿制药企业众多，竞争激烈，齐鲁制药的吉非替尼首仿药伊瑞可已于第一代进口药物专利到期，国内布局仿制药企业众多，竞争激烈，齐鲁制药的吉非替尼首仿药伊瑞可已于2017年初上市，全年国内销售额估计在1.44亿元(样本医院0.48亿，放大系数3)。第二代阿法替尼、第三代可克服T790M耐药的奥希替尼同年国内上市加剧市场竞争。
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