EGFR是一个成熟靶点，作为与非小细胞肺癌发展密切相关的受体，其信号通路近些年来被广泛研究。EGFR的信号通路激活可以分为四个步骤：1、受体与配体结合；2、EGFR受体二聚化，激活下游通路；3、EGFR受体胞内的酪氨酸激酶区的活化和C末端酪氨酸残基磷酸化，进而为其他蛋白质信号分子提供作用位点，使得下游通路激活从而让信号向下传递；4、下游信号传导。EGFR受体激活可引发多条信号通路包括RAS/RAF/MEK，PI3K/AKT， STAT 以及 c-Src 等。
目前，对于非小细胞肺癌（NSCLS）的主要治疗手段包括手术治疗和药物治疗，其中药物治疗主要包括化疗药物、靶向治疗药物、免疫疗法等。目前，已上市以EGFR为靶点的药物主要有12种，包括8种小分子抑制剂、4种单克隆抗体。小分子抑制剂适应症以非小细胞肺癌、乳腺癌（EGFR/HER2双靶点）为主，单抗适应症以结直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌为主。
目前看来，礼来的爱必妥全球销售额最高，单2017年就有18亿美元的销售市场。2017年，贝达药业的凯美纳国内销售额达10亿元。2018年全球非小细胞肺癌药物市场约百亿美元，美国份额第一，日本紧随其后。其中以EGFR为靶点设计的靶向药凭借良好的效果占据重要地位。
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