许多传统癌症疗法，例如化疗，是针对癌细胞有丝分裂的这一特点。化疗通常攻击DNA或有丝分裂的纺锤体，针对性地杀灭分裂的细胞。化疗对于儿童期急性白血病等恶性肿瘤还是有不错的效果的。但另一些肿瘤的生长受激素调节，例如内分泌激素受体阳性乳腺癌，是可以通过内分泌治疗来控制。总是有效的抗癌手段都是控制癌细胞的激烈生长。
但不幸的是伯基特（Burkitt）淋巴瘤之外的其他癌瘤，不管什么时候肿瘤细胞处于分裂期的窗口都很短，甚至低于正常的骨髓细胞、皮肤细胞和肠粘膜细胞的分裂期。结果，化疗的狂轰乱炸对于某些肿瘤效果不佳，反而使人体正常器官的正常细胞也到很大伤害，从而产生骨髓抑制、白细胞减少、脱发、消化道反应等副作用。
所以要针对非分裂期的肿瘤细胞进行杀灭，既对化疗无效的肿瘤有效，又能避免化疗的副作用，就必须改变现有的肿瘤治疗方案。上个世纪80年代，当对格列卫最终投入临床应用做出重大贡献的德鲁克（Brian Druker）开始研究慢性髓系白血病（CML）时，这是一项艰巨的工作，因为那时候对肿瘤生物学的认识还不像现在这么深入。
伊马替尼的开发从根本上改变了肿瘤学领域。药物开发从过去专注于针对细胞分裂的药物，转向了针对各种癌症生物学机制的药物。大多数癌症的遗传异常比CML更复杂。例如，在光学显微镜下形态相似的肺癌，实际上遗传异常类型可能却有区别，分属几种不同的亚型。由于许多癌症固有的遗传不稳定性，新的亚型也会不断产生，并可能对原有药物耐药。因此，有必要对肿瘤进行基因水平的进一步分析，了解肿瘤的异质性和耐药机制，从而为临床提供指导，开发出针对性的治疗。虽然人类治愈肿瘤的征程才刚刚开始，但是伊马替尼治疗CML已经为我们指明了方向。
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