Alpelisib特异性抑制PI3K / AKT激酶（或蛋白激酶B）信号传导途径中的PIK3，从而抑制PI3K信号传导途径的激活。 这可能导致在易感肿瘤细胞群中抑制肿瘤细胞生长和存活。 PI3K信号传导途径的激活通常与肿瘤发生有关。 失调的PI3K信号传导可能有助于肿瘤对多种抗肿瘤药物的抗性。
Alpelisib是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。
PI3K-AKT通路是乳腺癌中是最常见的活化信号传导通路，和乳腺癌发生发展关系密切。针对该通路的相关药物研究相当多，如目前唯一上市应用mTOR抑制剂依维莫司。PI3K抑制剂相对较多，但是，这类药物的毒副反应一般比较严重。其中的原因包括泛PI3K抑制剂有相对严重的毒副反应，也与不加选择治疗人群相关。
FDA基于SOLAR-1研究，批准alpelisib上市。这项研究于2018年ESMO年会上报告。SOLAR-1研究是一项Ⅲ期全球多中心临床研究，研究共计入组了572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，患者接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的过程中或治疗后复发或进展，肿瘤组织法检测明确PIK3CA状态。
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