伊马替尼(imatinib)在血液科的丰功伟绩不必多说,但是,伊马替尼并不是血液科的专利,它同样是胃肠道间质瘤(GIST)的特效药。伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,抑制其酪氨酸激酶活性,使酪氨酸残基不能磷酸化,从而抑制其细胞信号传导途径,进一步抑制c-kit和PDGFRA,使其一跃成为了治疗GIST的特效药物。到目前为止,伊马替尼不仅可作为GIST一线用药,还可用于GIST的术后辅助治疗。
伊马替尼是转移复发/不可切除GIST患者的一线治疗药物。在伊马替尼没有问世之前,晚期GIST患者中位生存时间只有19个月,对常规放化疗基本无效。而伊马替尼的问世,彻底打破这一僵局,改写了指南。对于转移复发/不可切除GIST,指南推荐意见如下,靶向治疗贯穿始终,伊马替尼成为了不可替代的一线治疗药物。B2222试验结果提示:伊马替尼可将晚期GIST患者中位总生存时间提高到57个月。因此,伊马替尼在GIST的治疗中,特别是针对转移复发/不可切除GIST患者,是黑暗中的一束曙光,它彻底改变了GIST的常规诊疗模式,它是开启靶向治疗模式的先驱。
伊马替尼是GIST术后中高危患者的优选辅助治疗药物。针对有条件进行手术且术后病理提示为中高危的患者,指南推荐伊马替尼为首选治疗治疗药物,具体推荐意见如下:中高位复发风险患者可以选择伊马替尼 400mg/d 辅助治疗,治疗标准为:中危患者,至少给予伊马替尼辅助治疗1年;高危患者,伊马替尼辅助治疗3年;肿瘤破裂,考虑延长辅助治疗时间。
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