克唑替尼相较于化疗明显延长PFS（HR=0.49，P＜0.001）。进一步分析显示，无论对比培美曲塞（HR=0.59，P＜0.001）还是多西他赛（HR=0.30，P＜0.001），克唑替尼均明显延长PFS。对于另一种ALK抑制剂色瑞替尼，对比单药化疗，其明显延长中位PFS达3.8个月（5.4个月 vs 1.6个月，HR=0.49，P＜0.001）。
广为人知的PROFILE研究表明，克唑替尼组的中位PFS较化疗组明显延长（10.9个月vs 7.0个月，HR=0.45，P＜0.01）；色瑞替尼的ASCEND 4研究则与标准的腺癌一线治疗方案（Paramount/Beyond研究模式）直接对比，结果显示，中位PFS延长超过一倍（16.6个月vs 8.1个月，HR=0.55，P＜0.001）；中位OS也表现出延长的趋势（化疗组为26.2个月，而色瑞替尼组尚未达到，HR=0.73，P=0.056）。
在一代ALK抑制剂疗效如此优异的基础上，ALEX研究中，二代的阿来替尼与克唑替尼进行了头对头的比较，研究者评估的PFS延长了2倍之多（34.8个月vs 10.9个月，HR=0.43，P＜0.001）。另一个二代ALK-TKI布加替尼对比一代克唑替尼的临床研究（ALTA-1L研究）同样证实，二代布加替尼PFS明显长于一代克唑替尼（HR=0.49，P=0.0007）。
对于有脑转移的患者，ALK-TKI对脑转移灶的有效率如表1所示。从中可以看出，无论是未治患者的一线治疗还是经治患者的二线治疗，二代、三代ALK-TKI的有效率均明显高于一代克唑替尼及传统化疗。
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