虽然甲状腺癌的恶性肿瘤不如肺癌、肝癌、乳腺癌这些“大癌”,但却属于女性高发癌症病种,是女性常见恶性肿瘤,且近几十年发病率还在增长。今天小编主要下甲状腺癌的上市药物,尤其是在该领域大显身手的替尼类靶向药物。目前,已获批上市用于甲状腺癌治疗的药物,分别为乐伐替尼(Lenvatinib)、达拉非尼(Dabrafenib)、曲美替尼(Trametinib)、卡博替尼(Cabozantinib)、凡德他尼(Vandetanib)及索拉非尼(Sorafenib)等。
乐伐替尼,同为TKI,2015年2月获美国FDA批准上市,适用于有局部复发或转移、进展性DTC患者及RR-DTC患者的治疗;2016~2017两年间的年均销售额在2~3亿美元之间。一项研究纳入21个国家的392例碘治疗失败的复发或转移性DTC患者,入组条件为可接受有其他酪氨酸激酶抑制药治疗史的患者;392例患者随机分为乐伐替尼组和安慰剂组,治疗后乐伐替尼组患者的总缓解率为64.8%,明显高于安慰剂组的1.5%(P<0.001)。虽然乐伐替尼的不良反应略大,但基于其明显的PFS改善和肿瘤缓解,美国FDA批准了其治疗放射性碘治疗失败DTC的适应证。
达拉非尼,2013年5月获FDA批准上市。该药与曲美替尼联合用药,用于治疗存在BRAFV600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤和晚期或转移性未分化型甲状腺癌。卡博替尼。一项Ⅲ期临床试验对比了卡博替尼与卡铂的治疗效果,结果显示卡博替尼组患者的中位PFS为11.2个月,而卡铂组患者的中位PFS仅为4.0个月。在凡德他尼研究中,患者的中位PFS比对照组患者延长了约11个月,疾病控制率比对照组患者提高了16%。
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