安罗替尼是我国自主研发的一个靶向药,不仅能治疗非小细胞肺癌,还能治疗小细胞肺癌。那患者该如何合理、有效地使用安罗替尼这种肺癌药物呢?Ⅰ期临床研究结果表明,安罗替尼血药浓度呈剂量非依赖型,蓄积指数为12±7,消除半衰期为(96±17)h,且连续给药会导致其在体内蓄积。
研究发现,采用连续给药方式,当剂量达到10 mg 1次/d时,3例受试者中有2例出现剂量限制毒性。因此,后续研究采用连续用药2周停药1周的方式进行探索,最终确定安罗替尼的给药方式为12 mg 1次/d,早餐前口服,连续用药2周停药1周,用药期间如出现漏服,确认距下次用药时间<12 h时,不再补服。
建议根据安罗替尼治疗过程中出现不良反应的程度(美国国家癌症研究所常见药物毒性反应分级标准4.0版)和患者治疗获益情况进行延迟给药和(或)剂量调整。肝功能异常、出血、蛋白尿等不良反应处理参考其相对应的剂量调整原则。ALTER0303研究中,安罗替尼常见的不良反应包括高血压(67.35%)、乏力(51.02%)、TSH升高(46.60%)、食欲减退(45.24%)、高三酰甘油血症(42.86%)等。
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