慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,占白血病病例中大约15%。如果不治疗,慢粒将在3~5年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。格列卫(伊马替尼)的出现很大程度上帮助了很多慢粒患者。达希纳(尼洛替尼)是在格列卫的基础上进行改进而研制出的格列卫的更新产品,所以也被称为“格列卫二代”,达希纳对格列卫耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。达希纳主要是通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。
采用达希纳治疗对于大多数晚期慢粒患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明,达希纳对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。
临床研究发现,达希纳在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外,研究人员还观察到,使用达希纳通常不会出现格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加),或者极罕见的胸腔和心包积液。
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