卡博替尼(cabozantinib)靶点众多,已获批用于甲状腺髓样癌和肾癌的治疗,在肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移等肿瘤领域也有相关临床研究。所以也被称为广谱抗癌药,下面就主要来了解一下卡博替尼在患者人数最多的肺癌领域有哪些相关研究。1 EGFR-TKI耐药后的肺癌。小规模相关研究提示卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效,这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。
2 EGFR野生型经治肺癌。该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌,分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼+卡博替尼三个实验组,具体研究结果如下:最常见的3或4级不良事件为腹泻(8%VS 8%VS28% )、高血压(0%VS 25% VS3% )、疲劳(13%VS15% VS15% ])、口腔黏膜炎(0%VS10%VS 3% )以及血栓栓塞事件(0%VS8%VS5%)。卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡,厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡。
3 RET基因重排的肺癌。这是一项单臂II期临床试验,入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%(25例应答患者中有7例评估为部分应答),中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高(4例,15%),丙氨酸氨基转移酶升高(2例,8%),天冬氨酸转移酶升高(2例,8%),血小板减少(2例,8%),低磷血症(2例,8%)。未出现与药物相关的死亡事件,但在随访期间有16例(62%)患者死亡。 19例(73%)患者因药物相关不良事件减量。
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