托拉塞米主要适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。那么针对这些患者该如何用药呢?充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。
特殊人群使用托拉塞米需要注意什么?老年人除有肾功能减退,肾清除率下降者外,一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致,托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值增加。由于肾清除率减少,只有少量的托拉塞米能进入髓袢内的作用位点,所以托拉塞米对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾功能受损时,托拉塞米可经肝脏代谢途径来进行代偿,所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高,但总清除率无变化。
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