凯美纳(盐酸埃克替尼)是我国第一个自主研发的小分子抗癌靶向药,它的第一个适应症就是用于一线治疗EGFR突变的非小细胞肺癌。凯美纳的疗效和安全性与同类进口药类似,已成为我国EGFR抑制剂市场的领军者。凯美纳自上市以来,已惠及19万多名晚期肺癌患者,取得了非常好的经济和社会效益。
凯美纳的结构式与特罗凯很相似,凯美纳在特罗凯前体的基础上改为闭环后,其在体内的半衰期明显缩短。凯美纳的半衰期为6小时,空腹,每次125mg,每天三次,最大耐受剂量超过1200mg每天。药代动力学结果显示,晚期NSCLC患者单次口服125mg剂量后埃克替尼吸收迅速,达峰时间在0.5-4hr,平均Cmax分别为1400±547.52ng/mL。
在健康受试者中高热卡食物可显著增加凯美纳(埃克替尼)吸收Cmax增加59%,AUC增加79%。连续7-11日即可达到稳态。达稳态以后,受试者单次服用125mg后的达峰时间分别在1.5hr(0-4hr);平均Cmax为1860±721.84ng/mL。
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