多发性骨髓瘤是一种无法根治的血癌,该病源于恶性浆细胞在骨髓中不受控制的生长。在临床中部分多发性骨髓瘤患者没有明显症状,但大多数患者会因为骨折或骨骼疼痛、肾脏问题或感染等症状而被确诊。卡非佐米(Carfilzomib)是一种蛋白酶体抑制剂,已被美国FDA批准治疗复发性或难治型多发性骨髓瘤。
作为一种以四肽基环氧为骨架的蛋白酶体抑制剂,卡非佐米可不可逆的结合20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中,carfilzomib抑制 蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
卡非佐米(carfilzomib)的用法用量为:每周一次70mg/m2剂量carfilzomib与地塞米松联合治疗方案(每周一次Kd70)。最常报告的卡非佐米不良反应(发生率≥30%)为疲倦乏力,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻和发热。
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