瑞戈非尼作为靶向药物肯定是有利也有弊,下面来了解一下瑞戈非尼的功效及禁忌。抗肿瘤血管生成作用:抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。抗肿瘤细胞增殖作用:抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。抗肿瘤转移:抑制VEGFR-2和VEGFR-3,其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR,其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。抗免疫逃逸:通过抑制集落刺激因子CSFR-1(肿瘤相关巨噬细胞分化的重要受体),减少巨噬细胞浸润,从而抑制肿瘤免疫逃逸。
瑞格非尼的服用禁忌:肝毒性:在多数案例中,肝功能紊乱多发生在治疗前2周。服药前需进行肝功能检查,服药后的前2个月内,需每两周检查下肝功能,此后每月检测一次。感染:瑞格非尼会增加感染的机会,常见的感染包括尿路感染、鼻咽炎、皮肤黏膜和系统性真菌感染和肺部感染。最常见的致命性感染为呼吸系统感染。若患者发生3级或4级感染,则暂停瑞格非尼使用,待感染解决后恢复用药。出血:瑞格非尼增加出血的发生率。出血部位包括中枢神经系统、呼吸系统、胃肠道或泌尿生殖道。若患者正接受华法林治疗,则需监测凝血指标INR水平。胃肠道穿孔或瘘管:若患者出现胃肠道穿孔或瘘管,则需永久停止使用瑞格非尼。
皮肤毒性:大部分患者出现HFSR的时间为服药后的第一个周期。需要在服药前作好预防措施,服药后根据皮肤毒性采取相应的缓解措施。高血压:高血压发病的时间通常为治疗的第一个周期。在使用瑞格非尼前,需进行 充分的血压控制。在治疗期间,前6周每周监测一次血压,而后每个周期监测一次,或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压,则暂停或永久停止使用瑞格非尼。心肌缺血和梗死:瑞格非尼能够增加心肌缺血和梗死的发生率。若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死,暂停瑞格非尼使用。解决后,若获益大于风险可恢复给药。白质脑病综合征:若患者出现白质脑病,则需停止使用瑞格非尼。伤口愈合并发症:建议计划手术的至少前2周停止使用瑞格非尼。手术后是否恢复,根据伤口愈合的临床判断来决定。
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