既往研究表明，肺癌、胃癌等癌症患者的预后与肿瘤细胞表达和VEGF分泌水平相关，21世纪初，针对VEGF/VEGFR的靶向药物崭露头角，此类药物可通过阻断VEGF和VEGFR的结合或直接抑制VEGFR受体的激酶活性，从而阻断VEGF/VEGFR通路的激活。贝伐单抗（Bevacizumab）是首个获得FDA批准的抗血管生成抑制剂，也是目前最成功的抗血管生成单抗类药物。
尽管如此，贝伐单抗在临床应用中也有一些局限性，例如，它不是一款全人源的抗体药物，有一定的免疫原性；它需要通过静脉给药，患者的依从性受限；和其他抗体药物一样。研发可以口服的小分子药物，成为弥补抗体类药物不足的方法之一。所以我们会看到，继贝伐单抗后，一些靶向VEGFR这个靶点的小分子TKI，如舒尼替尼、索拉非尼、瑞格非尼和帕唑帕尼应运而生。
小分子药物有口服方便的优点，但目前已上市的此类VEGFR小分子抑制剂，多在抑制VEGFR的同时，因选择性欠佳而对其他无关的靶点也有一定的抑制作用， 因此带来的脱靶毒性对药物的耐受性和安全性均有影响。但此类药物患者的依从性和耐受性，长期足量给药的情况仍不能让人满意的。因此继续研发新型的选择性高，结合力强的小分子VEGFR抑制剂有很强的临床需求。
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