伊布替尼（Ibrutinib）是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服靶向药物。BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白，这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦把BTK蛋白抑制住，信号中断，这些癌细胞就死了。因此，科学家针对BTK这个靶点研发抗肿瘤的特效药。
2015年<新英格兰杂志>发表论文，BTK抑制剂伊布替尼可以有效控制慢性淋巴细胞白血病进展。继而推广到其它B细胞肿瘤，迄今为止，FDA已经批准其适应症包括：慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。
伊布替尼的效果有多好？用于复发难治的慢性淋巴细胞白血病，客观缓解率达到89%；用于复发难治的套细胞淋巴瘤，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。注意，这些都是既往用过各种化疗药物、无效复发的患者。因此，伊布替尼的疗效可以用“震惊”来形容。针对初治的套细胞淋巴瘤，伊布替尼联合利妥昔单抗、后续化疗方案，可以达到100%反应率和100%完全缓解率。目前，许多临床试验尚在进行中，覆盖了各种B细胞肿瘤，如弥漫大B细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤等等。同时由于是口服制剂，伊布替尼也被推荐用于许多B细胞肿瘤缓解后的维持治疗。
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