肺癌作为全球发病率和死亡率排行榜第一的癌症，多年来一直困扰着全球患者，后随着分子生物学在肿瘤研究中的深入，肺癌的治疗已取得了巨大进步。吉非替尼是第一个用于非小细胞肺癌的靶向药，它可抑制肿瘤生长、转移和血管生成，加速癌细胞死亡，适用于接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
在针对亚裔晚期NSCLC患者的IPASS试验中，吉非替尼对比卡铂+紫杉醇的mPFS为9.5个月，mOS为21.6个月，ORR达到71.20%，表明吉非替尼用于EGFR突变阳性NSCLC患者疗效更为显著。此外，针对吉非替尼的大型临床研究众多，如IPASS、NEJ002、INFORM及ISEL试验，覆盖一二线治疗及维持治疗；同时，吉非替尼治疗NSCLC具有明确的学术支持。
目前，吉非替尼已被指南推荐用于 EGFR敏感突变阳性患者晚期或转移性非小细胞肺癌的一线、二线、维持治疗。上市销售的同类产品有阿斯利康的易瑞沙（吉非替尼片），同质化产品有罗氏特罗凯（盐酸厄洛替尼片）、浙江贝达凯美纳（盐酸埃克替尼片）。
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