近年来，针对早期乳腺癌通过手术治疗结合辅助化疗和激素治疗等综合疗法已成功减少乳腺癌的复发率和死亡率，但对于转移性乳腺癌现在仍缺乏有效的治疗方法。对于转移性乳腺癌患者的总体生存期及病情缓解状况，联合化疗方案较单药序贯治疗无明确的优势，但是，单药化疗合并新靶点治疗药物较传统的细胞毒药物化疗方案有更好的治疗效果。拉帕替尼(Lapatinib)是可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。
越来越多的证据表明，与单受体靶位治疗相比，使用抗体或小分子抑制剂的多受体靶向治疗可能是更有效的治疗策略。例如，酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼合并曲妥珠单抗对ErbB2过度表达的人乳腺癌SKBR-3细胞系和BT-474细胞系凋亡的诱导作用强于单一抑制剂。另外，拉帕替尼对转化生长因子激活的结肠癌细胞显示出比ErbB1或ErbB2的单一抑制剂更强的抑制作用。这些数据表明ErbB1与ErbB2的双重抑制剂可能较单一抑制剂具有更好的治疗效果。
2006年ASCO年会上，公布了拉帕替尼联合希罗达比较希罗达单药治疗复发性晚期或转移性乳腺癌的研究结果：其两项主要观察指标疾病进展时间(TTP)和无疾病进展时间(PFS)有显着的疗效，其中中位TTP延长87.3%，中位PFS延长106.1%，说明拉帕替尼对转移性乳腺癌患者有明显疗效，能显着改善患者的生存时间。同时观察到的拉帕替尼副作用主要为皮疹和腹泻，无明显的血液系统毒副作用。拉帕替尼由英国葛兰素史克公司研发，国外临床结果表明该药明显改善乳癌病人的缓解率和生存期。
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