阿昔替尼是第二代TKI，可以强效选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体以及c-KIT。研究数据表明相较于第一代的TKI 舒尼替尼和索拉非尼，阿昔替尼具有更高的特异性，因此安全性也更好。2011年的美国ASCO年会上公布的III临床试验AXIS的结果，表明阿昔替尼二线治疗在无进展生存方面优于索拉非尼。
根据该试验结果，2012年1月，美国FDA批准阿昔替尼用于一线药物治疗无效的晚期肾细胞癌。2012年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）指南和2013年NCCN指南也推荐阿昔替尼用于晚期肾透明细胞癌患者的二线治疗。2015年NCCN指南基于两项临床研究的重要结果，作出了这一推荐内容的更新。一项Ⅲ期临床研究结果显示，相比索拉非尼（400mg，每天2次），阿昔替尼（5mg每天2次）用于晚期肾透明细胞癌患者的一线治疗，无进展生存有改善的趋势。
另一项Ⅱ期临床研究结果显示，阿昔替尼剂量递增方案（由5mg 每天2次，逐渐增加至7mg 每天2次，如能耐受，最终增加至10mg 每天2次）用于晚期肾细胞癌患者一线治疗，可提高客观缓解率。2015年NCCN指南的这一重要更新为晚期肾癌患者的一线靶向药物治疗提供了新的选择。
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