与舒尼替尼(sunitinib)相比,卡博替尼(cabozantinib)可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。虽然卡博替尼是作用于酪氨酸激酶,但是不像舒尼替尼那样,而是额外抑制了MET和AXL的活性。MET和AXL似乎与肿瘤的病程进展相关,但更重要的是,动物实验表明,VEGFR抑制剂如舒尼替尼的耐药性可以通过AXL和MET得到缓解。
患者应用卡博替尼治疗后,中位疾病进展率或死亡率与舒尼替尼组的患者相比减少了31%(8.2个月vs. 5.6个月,P=0.012)。卡博替尼组的客观响应率明显高于舒尼替尼组(46% vs. 18%)。舒尼替尼组和卡博替尼组的不良反应发生率相似:卡博替尼组3度或3度以上不良反应发生率为70.5%;舒尼替尼组3度或3度以上不良反应发生率为72.2%。
两组最常见的共同不良反应有腹泻、乏力、高血压、手足综合征和血液学事件。每组各有16人因药物毒性而提前退出试验。卡博替尼(cabozantinib)目前是二线用药,当患者在应用VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展可以选择卡博替尼,但该研究数据表明,卡博替尼有潜力成为一线标准治疗用药.
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