乐伐替尼在刚上市的抗肝癌药物，在圈内又叫E7080，因为乐伐替尼在上市之前的研发代号为E7080。虽然乐伐替尼新上市没多长时间，但是在一开始就有很多患者自行尝试E7080，就获得了不错的疗效，但真正让乐伐替尼广为人知，还是其在2013年便开展一项三期临床试验（REFLECT）。乐伐替尼在主要终点总生存达到预期结果，次要终点无进展生存（PFS）、进展时间（TTP）和客观反应率（ORR）全面超越索拉非尼。
乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。据秦叔逵教授在2017 年CSCO（中国抗癌协会临床肿瘤年会）的回顾性研究显示，乐伐替尼对于我国肝癌患者的治效果果要优于欧美等国家。
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