厄洛替尼(ERLOTINIB)的生物利用度依赖胃内的pH值。当厄洛替尼和质子泵抑制剂(PPI)同时服用时,胃内的pH值升高,导致厄洛替尼的生物利用度下降。我们假设这种药物-药物相互作用(DDI)可以被厄洛替尼与酸性饮品可乐同时服用所逆转。同时还观察了没有使用PPI患者中可乐对厄洛替尼生物利用度的影响。
研究对象和研究方法: 在非小细胞肺癌患者中进行随机、交叉、药物代谢动力学研究,观察了7天为一周期不同用药方式(厄洛替尼联用埃索美拉唑同时饮用水或可乐;厄洛替尼不联用埃索美拉唑同时饮用水或可乐)情况下个体间吸收的差异(血浆浓度-时间曲线下面积[AUC0-12h])。在第7天和第14天患者住院一天采集药代动力学样本。
28位患者被纳入研究,厄洛替尼(ERLOTINIB)、埃索美拉唑和可乐同时应用患者的平均AUC0-12h提高39%,而未使用埃索美拉唑患者的平均AUC0-12h仅轻度升高。结论: 在使用埃索美拉唑期间,可乐提高厄洛替尼生物利用度的作用具有统计学意义。在未使用埃索美拉唑的患者中,可乐的作用临界有效。这项发现可用于优化处理厄洛替尼和PPIs药物-药物之间的相互作用。
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