2002年，阿斯利康的易瑞沙，率先在日本上市，日本成为了易瑞沙全球第一个获批上市的国家。紧接着在2003年，易瑞沙被美国FDA授予优先批准，作为三线治疗方案，针对的是化疗失败或者转移的非小细胞肺癌患者。随着美国市场的打开，阿斯利康对于吉非替尼的全球表现寄予厚望，易瑞沙迅速放量，全球销量从02年的0.67亿美金，增长到2003年的2.28亿美金，在04年达到了3.89亿美金，覆盖的国家超过了35个。
但是上市不久进行的一项临床实验结果，给了易瑞沙不小的打击，让人们对于易瑞沙的疗效充满质疑。在一组大型的临床三期试验中（ ISEL phase III trial），易瑞沙和安慰剂进行了比较，实验对象包括1692名晚期或者转移的非小细胞肺癌患者，结果表明和安慰剂相比，在提高患者总体生存期方面，易瑞沙并没有表现出明显的优势。
从04年开始，有科研人员发现吉非替尼在某些特定人群，比如亚洲人群或者非吸烟者人群中表现良好，并且逐步发现这些人群EGFR基因变异的比例较高，从而得出吉非替尼的疗效有可能和EGFR的基因突变有关。随后的几年时间，易瑞沙又进行了几次大规模的临床试验，都明确证实了上述结论。2009年，欧盟批准易瑞沙用于EGFR突变的非小细胞肺癌的各线治疗，同时在2015年，易瑞沙又重新回到了美国市场。
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