波奇替尼是Spectrum Pharmaceuticals公司研发的一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
在2018 WCLC大会上,就公布了截至目前波奇替尼治疗EGFR和HER220号外显子插入突变的肺癌的II期临床试验结果。试验纳入50例EGFR20ins肺癌患者30例HER2 20ins的肺癌患者,患者既往可以接受各种治疗。均接受波奇替尼16mg qd的治疗。
结果显示,在40例最终可评价的EGFR20ins的患者中,最佳有效率为55%,43%为确定性有效,中位PFS是5.5个月,疗效持久,其中6例患者到目前治疗时间超过1年多。而目前在EGFR 20ins的用药上,临床基本处于无药状态,一些勉强的药物方案如阿法替尼、阿法替尼联合西妥昔单抗等的有效率也非常有限,20%以下。
在HER220外显子突变组,12例患者可以评价疗效,接受HER抑制剂波奇替尼治疗后,有效率为50%,42%为确定性有效,PFS是5.1个月。这一数据比目前标准的HER2 20ins的治疗药物T-DM1的疗效还要高,而且T-DM1还有一半化疗药性,患者毒副反应较大。优势明显。
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