Afatinib(Gilotrif,阿法替尼)是德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)研发生产的一款二代EGFR-TKI,其靶点主要是EGFR和HER2。该药目前已在国内上市并购买,但是对于该药的多样的临床应用,可能知晓的不多。阿法替尼除了单药使用外,临床上也常见阿法替尼联合其他药物治疗一代EGFR耐药,三代EGFR耐药以及HER20插入突变。都知道9291对于肺癌脑转移的疗效不错,其实阿法替尼在治疗脑转移方面也是不错的。同样作为靶向药物,其耐药也是不可避免的,阿法替尼耐药后又该如何治疗呢?
目前被FDA批准的适应症有如下3方面:用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者;基于LUX-LUNG7试验;治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者, 基于LUX-Lung 8试验;一线治疗具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该批准基于LUX-Lung 2,LUX-Lung3以及LUX-Lung 6三项研究的亚组混合分析
除此之外,在2017年的NCCN指南中,对于HER2突变的患者仍然推荐使用阿法替尼Afatinib。当然2018ASCO中T-DM1姣好的数据结果已经促使近期的NCCN推荐变为T-DM1。但毕竟T-DM1很难买到,阿法替尼仍然是HER2突变患者的治疗选择之一。
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