氟维司群（Fulvestrant）是雌激素受体拮抗剂，为什么不能用于绝经前患者呢？理论上氟维斯群是可以用于绝经前患者的，但剂量就会非常大了，为什么呢？因为绝经前患者体内雌激素受体的量非常大。所以，在目前的500mg剂量水平，需绝经后患者才可以用。氟维司群的作用机理是：在许多乳腺癌患者中均发现有雌激素受体(ER)，且肿瘤生长受到雌激素的刺激，因此降低雌激素的浓度是目前治疗乳腺癌的主要方法之一。
氟维司群可以与雌激素受体竞争性结合，亲和力与雌二醇相似;还可阻滞受体，抑制雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度而损害肿瘤细胞，这种通过ER通道的作用与细胞增生标志物Ki67的减少有关。可下调人体乳腺癌细胞中的ER蛋白，将ER下调在肿瘤细胞内，使肿瘤的生长最小化。由于它不改变已存在的肿瘤ER状态，不影响新的ER产生，因此肿瘤继续被“程序化”为ER阳性，这样才持续发生治疗作用。
氟维司群（Fulvestrant）于2002年作为一款二线药物首次获批用于乳腺癌，用于晚期乳腺癌的唯一一款激素药物，它通过与雌激素受体（是某些妇女疾病进展的关键驱动因素）结合并使受体减少而延缓肿瘤增长。在既往未治疗的激素受体阳性晚期乳腺癌绝经后妇女的管理中，氟维司群与目前的标准疗法相比，疾病进展或死亡率下降20%是一个进步。
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