Cabazitaxel ( 中文名为卡巴他赛)是由Sanofi公司研发,2010年由美国FDA批准上市的药物,该药是紫杉烷类化合物,一种新的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管的组装并抑制其分解,从而稳定微管,抑制肿瘤细胞分裂。
用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的二线用药。该药的不良反应包括粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、腹泻、疲倦、恶心、呕吐、便秘、无力、腹痛、血尿、背痛、食欲不振、外周神经病变、发热、呼吸困难、味觉异常、咳嗽、关节痛、脱发等。
Degarelix(中文名为地加瑞克)是由 Ferring公司研发,于2008年由美国FDA批准上市,该药是促性腺激素释放激素 (GnRH)受体抑制剂,通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌病程发展,用于治疗激素敏感型晚期前列腺癌。Degarelix可以快速降低睾酮与PSA(前列腺特异性抗原)水平。
从药物结构上来说,该药属于多肽类药物,通过注射给药方式进入体内,半衰期为53天。该药物不经过 CY P450 代谢,亦不是 CYP 450酶抑制剂或激动剂,因而一般不会与在CYP 450 系统中进行代谢的药物发生相互作用。Degarelix产生的不良反应较轻,包括疼痛、发热、疲劳和血浆转氨酶水平的增加等,且没有剂量依赖性。
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