爱必妥西妥昔单抗在全球多个国家是首个获批上市的单克隆抗体，是免疫学技术与细胞生物学成功结合的产物，针对EGFR的IgG1人-鼠嵌合单克隆抗体，能阻止EGFR与其天然配体结合，打断细胞自泌性无限增殖的恶性循环，抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，抑制内皮细胞增生和新生血管形成，抑制癌细胞侵袭、转移，增强细胞毒药物、电离辐射的抗癌作用。
爱必妥的疗效预测有两个因素要考虑，一个是组织中是否表达EGFR，目前肿瘤组织中，头颈部肿瘤的阳性表达率最高，达90%。爱必妥最早适应症是头颈部肿瘤。第二个疗效预测因素是皮疹，此点已在FLEX研究所证实。肠癌中如要使用爱必妥必须要检测K-ras基因，该基因有无突变与爱必妥的疗效密切相关，已写入了NCCN指南。
但在肺癌中，K-ras基因突变状态不能作为肺癌使用爱必妥的预测指标。EGFR基因的突变状态是否对爱必妥的疗效起到预测作用尚未可知，爱必妥在胞外发挥作用，拮抗EGFR上游通路。有人试图通过免疫组化检测EGFR表达来预测疗效，但多数研究未能显示EGFR表达与西妥昔单抗疗效之间存在相关性。西妥昔单抗也已经显示对EGFR阴性的结直肠癌具有临床活性。
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