奥拉帕尼(也叫奥拉帕利)是一种PARP抑制剂,PARP全称是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶,参与DNA断链修复。健康细胞内存在多条修复断链DNA的信号通路,单纯抑制PARP对健康细胞的毒性不会太大,但是对于某些肿瘤细胞,由于特定基因突变(比如BRCA突变)会破坏其他DNA修复通路,从而会对PARP抑制剂格外敏感。
Lynparza(奥拉帕尼)是基于DNA修复损伤机制(DNA damage response,DDR)在全球首个上市的PARP抑制剂,现已获批用于用于铂类药物治疗产生应答后疾病复发的成人卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的二线维持治疗;BRCA突变的晚期卵巢癌;BRCA突变的HER-2阴性的转移性乳腺癌患者。迄今为止,Lynparza已经治疗了超过30000例晚期癌症患者。
PARP抑制剂奥拉帕尼单药使用有效率50%左右,联合有效率更高。因此,近年来,奥拉帕尼联合其他靶向药,或者联合PD-1抑制剂,亦或联合化疗,越来越火。
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