帕博西尼(Palbociclib),是治疗晚期乳腺癌的药品,作为口服治疗药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。靶向治疗因其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点,在目前乳腺癌的综合治疗中扮演着越来越重要的角色。帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉瑞最重要试验药物之一。
帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,无论是一线还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。三期临床试验显示:帕博西尼联合来曲唑,相比于单用来曲唑,一线治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,无疾病进展生存期翻倍(24.8个月VS10.3个月);二线使用的时候,帕博西尼联合氟维司群,相比于单用氟维司群,无疾病进展生存期同样翻倍(9.2个月VS3.8个月)。
PALOMA-1试验达到了其主要研究重点,证实了Palbociclib联合来曲唑治疗ER+、HER2-初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单药来曲唑延长了患者PFS。接受Palbociclib联合来曲唑治疗实质性的改善了患者的PFS,联合组患者与来曲唑单药治疗中位PFS为20.2月:10.2月。研究者评价的有可测量病灶患者中,接受Palbociclib联合来曲唑治疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单药组(55.4%:39.4%)。
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