大家都知道,紫杉醇(Paclitaxel)是一种大名鼎鼎的抗癌药物,用于治疗卵巢癌,乳腺癌,和非小细胞肺癌。普通紫杉醇与白蛋白结合型紫杉醇都属于紫杉类抗肿瘤药,可用于乳腺癌、黑色素瘤等疾病的治疗。那么两者之间又有哪些不同呢?下面就从靶向性、助溶剂或稳定剂、给药前预处理、药代动力学,分布,作用机制以及不良反应等方面来给大家科普一下。
靶向性:普通紫杉醇:无;白蛋白结合型紫杉醇:有;助溶剂或稳定剂:普通紫杉醇:聚氧乙烯蓖麻油、无水乙醇;白蛋白结合型紫杉醇:以人血白蛋白作为药物载体与稳定剂;给药前预处理:普通紫杉醇:需要;白蛋白结合型紫杉醇:不需要;药代动力学:普通紫杉醇:非线性;白蛋白结合型紫杉醇:线性;分布:普通紫杉醇:聚氧乙烯蓖麻油可在血液循环中形成微滴包裹紫杉醇,减少了其进入组织。白蛋白结合型紫杉醇:该药增强了对肿瘤组织独特的靶向性和穿透性,浓集于肿瘤组织内,血液中存留减少。
作用机制:普通紫杉醇:从红豆杉树皮中提取的一种双萜类化合物,是抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。白蛋白结合型紫杉醇:肿瘤细胞分泌一种SPARC蛋白,类似白蛋白受体,可吸引与粘附白蛋白,所以该药可通过SPARC蛋白吸附在肿瘤细胞上,进入肿瘤细胞,释放出细胞毒药物杀灭肿瘤细胞,提高了局部药物浓度,增强了对肿瘤的作用。不良反应:普通紫杉醇有严重的急性过敏反应、神经系统毒性、中性粒细胞下降等。白蛋白结合型紫杉醇不良反应比普通紫杉低些。
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