拉帕替尼（TYKERB）是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制表皮生长因子受体erbB1（EGFR）和erbB2（HER2）来发挥抗肿瘤作用。自2001年拉帕替尼首次在美国启动临床开发工作至2010年底，在全球已经完成或正在进行的I、II、III和IV期临床研究共有100项，研究对象包括385名健康志愿者和约25，000例癌症患者，其中有24,000多名妇女参加了乳腺癌研究。
在HER2过表达的局部晚期或转移性乳腺癌患者研究结果表明，拉帕替尼+卡培他滨联合方案使临床患者受益。支持该品种首次在美国上市的关键研究EGF100151结果显示，拉帕替尼组显著延缓疾病进展（TTP： 8.4月 vs. 4.4月； p<0.001），显著降低脑转移的发生率（2％ vs. 6％， P=0.0445），较单药组生存期延长2.4个月（75.0周 vs. 64.7周， 患者死亡风险比单药治疗组降低了22％(p=0.023)。后续在对照组交叉至试验组后更新的总生存数据仍显示出拉帕替尼组的生存获益。之后进一步的全球研究结果显示，4532名受试者的总生存期分析（OS）中位值为47.6周（95% CI [45.7，49.4]；），4207名受试者的无进展生存期（PFS）分析中位值为22.1周（95% CI [21.3，23.0]）。
在我国开展的拉帕替尼联合卡培他滨研究EGF109491截止2011年3月25日分析结果表明，拉帕替尼（TYKERB）与卡培他滨联合的临床获益率为57.7%，PFS中位数为6.34个月，6个月无进展生存率为53.4%，脑转移发生率为3.8%。与全球研究的疗效分析结果趋势一致。种族敏感性分析结果表明产生种族差异的可能性小。安全性方面，截止目前，共入组我国患者1457例，其中乳腺癌患者近1000例，与本次申请适应症人群相同的有200余例。从目前获得的安全性信息看，患者耐受性较好，严重不良事件发生率低。最常见的药物相关性不良事件为手足综合征（76%），其次是腹泻（65%），口腔炎（41%，）和皮疹（39%，20/51）。在我国患者中开展的EGF109491中发现高胆红素血症发生率高于此前报道（44.2％），大多数事件是一过性，比较轻微。鉴于许多酪氨酸激酶抑制剂可能引起肝毒性，拉帕替尼相关的肝毒性亦有报道，美国FDA也在该品种说明书的黑框警告中加入了相关内容予以警示，因此，也将此安全性信息列入上市后的监测中。
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