临床前研究表明，瑞戈非尼可抑制多种参与血管形成、细胞增殖与肿瘤生长以及肿瘤微环境的激酶，主要包括VEGFR1~3（血管生成）、KIT、RET（肿瘤形成）、PDGFR-β、FGFR（肿瘤微环境），而且，与其他激酶抑制剂相比，瑞戈非尼具有独特的作用机理和激酶组靶标谱。瑞戈非尼Ⅰ期研究结果表示，瑞戈非尼160mg/d，用药3周停药1周的用法对于晚期难治性肿瘤患者表现出良好的临床疗效和耐受性。随后，瑞戈非尼多项Ⅱ期临床研究初步结果显示瑞戈非尼对于肝细胞癌、胃肠间质瘤、结直肠癌患者有临床获益。随后，瑞戈非尼治疗胃肠间质瘤的Ⅲ期临床研究证实瑞戈非尼治疗先前伊马替尼及舒尼替尼治疗后进展的晚期GIST患者有明显获益。
研究表明，与最佳支持治疗相比，瑞戈非尼可显著延长标准治疗失败mCRC患者的OS。研究结果针对亚洲mCRC患者，同样显示瑞戈非尼可带来显著生存获益。目前，一项瑞戈非尼治疗接受过治愈性治疗的四期结直肠癌患者的随机、双盲、安慰剂对照三期研究和瑞戈非尼与安慰剂对照治疗索拉菲尼治疗进展后肝细胞奥的Ⅲ期临床研究正在进展，期待这些结果能为瑞戈非尼治疗更多肿瘤提供证据支持。
瑞戈非尼是首个治疗肠癌的小分子靶向药物，可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，从而发挥多重抗肿瘤作用。国际多中心Ⅲ期临床实验CORRECT研究首次证实，与安慰剂相比，瑞戈非尼显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达41%，并可降低23%的死亡风险。在中国转移性结直肠癌患者中的治疗价值。瑞戈非尼显著延长mCRC患者的中位总生存期至8.8个月，并使其死亡风险降低45%。”
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