施达赛药品名称,通用名称:达沙替尼片,商品名称:施达赛,别名:扑瑞赛,英文名称:SPRYCEL,汉语拼音:dashatini,施达赛成份,达沙替尼,施达赛性状,达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。施达赛功能主治,达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。
另外,达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph All)成年患者。施达赛规格,20mg、50mg、70mg*60片,施达赛用法用量,口服慢性粒细胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph )的急性淋巴细胞白血病:初始剂量:70mg,bid,可增加至100mg,bid。施达赛药理毒理,达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
施达赛药代动力学,达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L,显示达沙替尼片纠纷分布广泛。题外试验中,达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4.施达赛服药与进食,服药不受进食影响(整吞)。
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