赫赛汀是在抗癌药物发展史中极为成功的一种药物，而它正是被用于乳腺癌的治疗。这个故事源于1987年HER2致癌基因的发现。致癌基因是指可以驱动肿瘤生长的基因，早在20世纪70年代由分子生物学家首次发现。10年后，加利福尼亚洛杉矶大学（UCLA）的研究者开始在肿瘤研究中已知的致癌基因里寻找遗传变异。
研究者发现20%-50%的乳腺癌患者有HER2致癌基因的额外复制，从而导致过多的促进生长的HER2蛋白产生。这种蛋白可以对细胞发出强大的生长信号。UCLA的团队发现，HER2致癌基因复制越多，疾病就越具有侵袭性。研究者开始寻找阻止HER2蛋白活性的方法。他们开始对基因驱动的抗体赫赛汀产生兴趣。抗体是机体免疫系统抵御外来侵犯者的一部分。基因驱动的抗体特别指向那些通常会被免疫系统忽略的侵入者。在实验室，赫赛汀抑制了HER2过表达型乳腺癌细胞的增长。
1998年，赫赛汀被FDA批准用于HER2过表达型转移性乳腺癌。这一药物被视为一个成功典范，因为它是第一个被批准的直接针对特异分子改变的抗癌药物。在HER2阳性乳腺癌早期的后续研究显示，赫赛汀与普通化疗药物联合使用可减少疾病的复发。赫赛汀开启了抗癌的靶向治疗，类似于子弹具有针对性而非大面积的粗暴打击。值得一提的是，整个过程耗时10年之久，从1987年发现HER2致癌基因至1998年获得FDA批准。
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