色瑞替尼是新一代选择性口服ALK抑制剂,获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻、恶心和呕吐,通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部分结果,表明色瑞替尼450 mg与低脂食物同服可降低色瑞替尼的GI毒性,且药代动力学结果不逊于空腹口服750 mg。
以往食物效应研究表明,酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性,譬如高脂饮食增加博苏替尼2倍的暴露量,但却有良好的GI耐受性,因此博苏替尼推荐与食物同时服用。食物效应研究也证实色瑞替尼具有阳性食物效应。
与空腹相比,单剂500mg色瑞替尼与低脂饮食(9 g脂肪)同服增加血浆药物最大浓度(Cmax)和AUC下面积(AUCinf )43%和58%,与高脂饮食(58 g脂肪)同服增加Cmax和AUCinf 41%和73%,总体表明高脂饮食同服色瑞替尼吸收略多。另一项研究中,与空腹相比,单次750mg色瑞替尼与含脂肪1.5 g的小吃同食增加Cmax和AUCinf 45% 和54%。
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