2011年，卡博替尼作为一种新的、口服生物可利用的小分子受体TKI出现，具有双重VEGF和MET抑制特性。临床前实验发现，在体外和体内肿瘤模型中抑制MET和VEGFR2磷酸化导致细胞侵袭显着减少。在体内，在动物模型中研究了卡博替尼对肿瘤血管系统破坏对表达MET和VEGF ...
在正在进行的 I 期 PROFILE 1001 研究中，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在ROS1重排的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出抗肿瘤活性。在这里，我们提供了来自 PROFILE 1001 的ROS1重排晚期 NSCLC患者的最新抗肿瘤活性、总生存期 (OS) 和安全性数据（额外的 46. ...
肺动脉高压 (PH) 存在于多种疾病中，少数代表肺动脉高压 (PAH)。特发性 PAH 或与其他疾病相关的 PAH 与生存率差、运动耐力差、呼吸困难的进行性症状和生活质量下降有关。如果不进行治疗，PAH 患者的功能通常会逐渐下降，发病率很高，最终导致死亡。过去 ...
造影剂肾病 (CIN) 是住院患者急性肾功能衰竭的常见原因之一。造影剂的直接毒性作用；活性氧引起的缺血性损伤；血管周围静水压增加;高黏度和血管活性物质的活性变化在发病机制中起重要作用。他达拉非（ 希爱力 ）抑制破坏一氧化氮的磷酸二酯酶。一氧化氮 ...
本研究的主要目的是评估每天一次 5 毫克剂量的他达拉非（ Tadalafil ），服用 8 周，对韩国男性更年期症状，包括勃起功能障碍 (ED) 的生活质量 (QoL) 的影响，使用单组、开放标记、在初步试验之前和之后。次要目的是评估他达拉非治疗 ED 的有效性和安全 ...
我们接下来关注药物的细胞药代动力学。克唑替尼（ crizotinib ）和吉非替尼都被称为疏水性弱碱化合物。这些弱碱能够自由穿过质膜和细胞内膜。这些化合物也可能在溶酶体中积累，这种积累是由细胞质和溶酶体之间的 pH 分配驱动的。溶酶体中的低 pH 值导致 ...
来自培养的循环单核细胞 (MNC) 的循环血管生成细胞 (CAC) 和集落形成单位 (CFU) 的数量代表了内皮细胞修复能力的实验室替代指标。患有勃起功能障碍 (ED) 和血管危险因素 (VRF) 的男性的血清显示出内皮细胞损伤/功能障碍标志物水平升高，并减少了源自健康 ...
在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体 (EGFR) 或 cMET 扩增的致敏突变分别作为针对 EGFR 或 cMET 的靶向治疗的良好生物标志物。在这里，我们旨在确定这种不同的遗传背景如何影响 EGFR 抑制剂厄洛替尼和 cMET 抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）之间的相互作 ...
截至 2017 年 3 月 2 日，中位随访时间为 281 天（范围 43-933），2.9%（1/34）的患者仍在接受治疗。只有 38.2% (13/34) 的接受治疗的患者需要剂量减少或剂量调整。克唑替尼（ crizotinib ）的总治疗持续时间为 3 至 849+ 天。主要终点是当地研究人员评 ...
透明细胞肉瘤 (CCSA) 是一种罕见的恶性肿瘤，其特征是特定的 t(12;22) 易位，导致EWSR1基因重排和 MET 过表达。我们前瞻性地研究了酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）在晚期或转移性 CCSA 患者中的疗效和安全性。基于在CCSA MET参与和缺乏标准治 ...
进行恩佐替尼与替代ROS1融合阳性非小细胞肺癌治疗的间接治疗比较。选择通过系统文献综述确定的以克唑替尼( crizotinib )和化疗作为感兴趣对照的相关研究，通过可行性评估进行匹配调整的间接比较。匹配基于已知的预后/预测因素，情景分析用于比较试验中未 ...
目的：基于尿动力学研究，研究Ttadalafil他达拉非对提示良性前列腺增生的下尿路症状的初治患者储存和排尿功能的影响。 ...
目的：研究Ttadalafil他达拉非（一种5型磷酸二酯酶抑制剂）对日本男性勃起功能障碍（ED）的疗效和安全性。 ...
背景：硬皮病相关肺动脉高压(SSc-PAH)是一种罕见的疾病，其特征是对治疗的反应非常差，存活率很低。我们评估了预先联合PAH治疗对SSc-PAH患者的影响。 ...
背景：全身性右心室(RV)患者因心室功能障碍导致晚期结局受损。标准的医疗心力衰竭治疗尚未显示可改善这些患者的RV功能和存活率。在RV肥大的实验模型中，磷酸二酯酶(PDE)-5抑制增加了收缩性，但在正常RV中则不然。在临床实践中，尚未测试PDE-5抑制对全身RV成人 ...
目的：研究磷酸二酯酶5抑制剂他达拉非（tadalafil）减轻前列腺癌低剂量率近距离放射治疗后不良事件的疗效。 ...
研究每天 5 毫克他达拉非（ Tadalafil ）治疗对勃起功能障碍患者射精时间、勃起功能和下尿路症状 (LUTS) 的影响。 材料和方法 使用国际勃起功能指数问卷-5 (IIEF-5)、阴道内射精潜伏时间 (IELT) 和国际前列腺症状评分 (IPSS) 对总共 60 名诊断为 ...
关于劳拉替尼的活性，首先，无论先前施用的 TKI 数量如何（包括对前几代获得性耐药后），劳拉替尼都保持其临床活性。其次，劳拉替尼取得的令人印象深刻的颅内疾病反应，无论之前施用的 TKI 数量如何。上述两点共同构成了报告的显着疗效结果的支柱，当增 ...
R428和卡博替尼（ Cabozantinib ）已经发现以减少癌细胞（的迁移活性）。我们通过伤口愈合试验进一步研究了它们对 ESCC 细胞迁移的影响）。CE81T细胞在没有刺激的情况下表现出很强的迁移活性。与对照相比，卡博替尼和 R428 均显着抑制了 CE81T 细胞的迁 ...
在过去的十年中，非小细胞肺癌 (NSCLC) 的分子表征提供了预后和生活质量的巨大改善。特别是关于ALK-和ROS1阳性肿瘤，口腔酪氨酸的顺序发展的激酶抑制剂（TKI）已经让他们的生存可用性。由于系统发生起源、结构相似性和激活方式（即通过基因重排）引起的 ...
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