理由：间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排代表了非小细胞肺癌(NSCLC)的一个亚型，靶向ALK已经从根本上改变了NSCLC的治疗。克唑替尼Crizotinib作为一种ALK抑制剂，用于治疗ALK重排的NSCLC已有数年之久，一些不良反应应引起注意。 ...
他达拉非（ Tadalafil ）和α-受体阻滞剂联合治疗可降低前列腺和海绵体平滑肌组织的平滑肌张力。Bechara 等人进行了一项为期 6 周的研究，他们比较了单药治疗 0.4 mg 坦索罗辛每日一次与每日 0.4 mg 坦索罗辛联合他达拉非 20 mg 每日一次的效果。在这项 ...
2007 年，导致基因融合的染色体重排导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排，并且在患有腺癌且从不吸烟或轻度吸烟的年轻患者中特别丰富。幸运的是 ...
证据表明，使用 α-受体阻滞剂和 5α-还原酶抑制剂联合治疗良性前列腺增生 (BPH)-下尿路症状 (LUTS) 已被广泛接受。每日服用他达拉非和α-受体阻滞剂的组合也显示出益处。本文讨论了每日他达拉非（ Tadalafil ）和非那雄胺联合治疗 BPH-LUTS 的方法。我 ...
免疫原性细胞死亡 (ICD) 将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里，我们揭示了一项公正筛选的结果，将高剂量 (10 μM) 克唑替尼（ 赛可瑞 ）鉴定为一种 ICD 诱导酪氨酸激酶抑制剂，当与非 ICD 诱导化疗剂（如顺铂）联合使用时，该抑 ...
他达拉非（ Tadalafil ）改善BPH/LUTS-ED患者认知的机制可能与他达拉非作为PDE5抑制剂的作用有关。PDE5 对 cGMP 水解具有特异性，并通过减少这种环核苷酸19的降解来增强 cGMP 信号。本研究中的患者每天接受低剂量的他达拉非（5 毫克/天）治疗，这不会增 ...
本研究旨在评估在常规使用他达拉非 （ Tadalafil ） 的基础上添加真空勃起装置 (VED) 是否可以在骨盆骨折相关尿道损伤 (PFUI) 后尿道成形术后获得更好的阴茎康复。总共有 78 名原发性后尿道成形术后勃起功能障碍 (ED) 的 PFUI 患者被纳入并分为两个治疗 ...
他达拉非（ 希爱力 ）用于治疗前列腺癌治疗后的勃起功能障碍，但其作为预防剂的作用尚不明确。主要确定他达拉非是否能在接受前列腺癌放疗的男性中保持勃起功能，其次确定参与者或伴侣报告的整体性功能以及性和婚姻满意度是否受到影响。分层、安慰剂对照 ...
他达拉非（ Tadalafil ）治疗6个月后，IPSS和IIEF5 评分有所改善。治疗前平均IPSS评分为11±1，治疗后下降（7±1；p=0.013）。IIEF5 的平均评分在治疗前为 14 ± 1，在他达拉非治疗 6 个月后增加到 21 ± 1 (p = 0.0004)。此外，这些分数之间存在良好的 ...
我们研究了磷酸二酯酶 5 抑制剂他达拉非（ Tadalafil ）对关节炎大鼠模型的急性过度伤害感受的影响。 大鼠接受关节内注射酵母聚糖 (1mg) 或手术切除前交叉韧带 (作为骨关节炎模型)。对照组分别接受盐水关节内或假手术。使用酵母聚糖后 6 小时内或前 ...
患有良性前列腺增生、下尿路症状和勃起功能障碍 (BPH/LUTS-ED) 的患者呈现慢性炎症。我们在 BPH/LUTS-ED 患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5毫克/天）对外周炎症、认知功能和听觉诱发电位“错配负性”（MMN）变化的影响。9名 BPH/LUTS-ED 患者 ...
随着对疾病遗传学了解的增加，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。基因重排和突变导致异常激酶。例子包括 c-ros 癌基因 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。大约 3-5% 的非小细胞肺癌为 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼于 ...
本报告涉及一名因具有棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排的肺腺癌而导致骨骼肌转移的患者，该患者在对艾乐替尼耐药后成功接受劳拉替尼（ lorlatinib ）治疗。一位 77 岁的日本女性根据肺腺癌的诊断进行了右下肺叶切除术。手术 ...
中枢神经系统 (CNS) 转移在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中具有显着的发病率和死亡率。下一代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 具有高度的 CNS 渗透性，并在临床研究中显示出显着的颅内活性，但放射仍然是对抗 CNS 转移的主要治疗方式 ...
在这项研究中，卡博替尼（ Cabozantinib ）在1μM 的浓度下显着抑制了GAS6 和 HGF 诱导的细胞迁移和侵袭。甲状腺髓样癌患者给予有效剂量140mg 卡博替尼的平均稳态血浆水平为 1380 ng/mL (2.7 μM) 。因此，我们的研究结果可能反映了临床环境。 我们 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）最近获得 FDA 批准，是克唑替尼和第二代 ALK 抑制剂或色瑞替尼或艾乐替尼前期治疗后进展的患者的新标准治疗方法，也是最后一个可用的 ALK 靶向治疗线。通过这项研究，我们通过深度分子分析和 PDX 和细胞系的发展对肿瘤活检和 ct ...
我们研究了卡博替尼（ Cabozantinib ）和卡马替尼对细胞迁移的影响，GAS6 或 HGF，或 GAS6 和 HGF 的组合作为 SKOV3 细胞的化学引诱剂。卡博替尼在所有条件下以 1 μM 抑制细胞迁移。卡马替尼抑制 HGF 诱导的细胞迁移但不抑制Gas6诱导或在1μM（组合GAS6 ...
目的：这项1期研究评估了肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼Crizocare药代动力学和安全性的影响。 ...
我们报告了第一例在ROS1阳性NSCLC患者中发生致命的克唑替尼诱导的ILD。在1%到2%的NSCLC患者中发现了ROS1重排。迄今为止，克唑替尼仍是唯一获批用于ROS1重排NSCLC患者的靶向药物。对4项PROFILE临床试验的回顾性研究表明，克唑替尼所致ILD的总体发生率为1.2%， ...
卡博替尼（ Cabometyx ）被称为受体酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向 AXL 受体酪氨酸激酶 (AXL)、MET原癌基因编码受体酪氨酸激酶 (MET) 和血管内皮生长因子受体。生长停滞特异性 6 (GAS6) 和肝细胞生长因子 (HGF)，分别是 AXL 和 MET 的天然配体，与诱导癌细 ...
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