在这项研究中，我们旨在评估他达拉非（ Tadalafil ）在使用度他雄胺治疗膀胱出口梗阻患者勃起功能障碍中的疗效。他达拉非是一种 5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5i)，与安慰剂相比，已被证明可有效治疗勃起功能障碍 (ED)。他达拉非也是治疗膀胱出口梗阻的另一 ...
病例报告：我们介绍了一名接受克唑替尼治疗的转移性c-MET扩增非小细胞肺癌(NSCLC)患者。由于表现评分不佳，他没有资格接受化疗；在其他常见驱动突变为阴性后，研究了c-MET扩增。 ...
方法：目标患者包括几乎所有接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者。观察期为52周。在本研究中，我们重点关注克唑替尼治疗的治疗状态和安全性，并分析了该PMS获得的真实世界数据。 ...
结果：在87名ALK阳性患者中，47名患者接受了口服克唑替尼治疗。客观缓解率（ORR）为61.7%，疾病控制率（DCR）为93.6%，mPFS为19个月。在对转移部位数量的分析中，转移部位超过三个的患者，ORR、DCR和mPFS分别为63.9%、94.5%和19个月，而45.5%、91%和11个月在 ...
这是由于第二代ALK抑制剂对克唑替尼耐药突变ALK具有活性。然而，G1202R溶剂前沿突变对克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼高度耐药，对布加替尼部分敏感。下一代ALK抑制剂劳拉替尼最近获得批准，目前也在III期临床评估中，据报道在临床前和临床研究中对G1202R突变的 ...
方法：我们将四种ALCL细胞系暴露于两种靶向药物克唑替尼和brentuximabvedotin，以及两种标准药物阿霉素和长春碱。对于每种药剂和组合，我们使用靶向RNA测序测量了大约300个先前注释的感兴趣基因的细胞凋亡和表达。极光激酶抑制剂alisertib也进行了类似的基因 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是多种受体酪氨酸激酶的口服抑制剂，包括 RET、MET 和 VEGFR2。该试剂在药物开发过程中展示了一条有趣的途径。甲状腺髓样癌的初步评估基于包括 RET 抑制在内的作用机制。由于只有 4% 的甲状腺癌是髓质癌，因此卡博替尼获得了 ...
在体内多种肿瘤模型中，卡博替尼（ XL184 ）是 VEGFR 2 和 MET 的有效抑制剂，它会阻断人类甲状腺髓样癌异种移植模型中致癌突变体 RET 的磷酸化。它还抑制 ROS1、FLT3 和 AXL 。 在临床前模型中，卡博替尼在多种肿瘤模型中阻断血管生成、转移和诱导 ...
卡博替尼（cabozantinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中显示出活性，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗一线治疗进展后的转移性肾细胞癌。 在 METEOR 试验中， 卡博替尼 在所有三个终点均显示出显着改善的疗效；以依维莫 ...
最近的研究表明，在 PDAC 中调节 TME 成分可以改善对化学疗法或免疫疗法的治疗反应。为了确定劳拉替尼（ Lorlatinib ）是否可以提高化疗的疗效，我们用吉西他滨（50 mg/kg）单独或与劳拉替尼（5 mg/kg）联合治疗患有原位 KPC 肿瘤的小鼠。与报道的结果一 ...
共有 116 名ALK重排患者参加了我们的研究以评估克唑替尼（ crizotinib ）的疗效，包括 101 名没有 c-Met 过表达的患者和 15 名有 c-Met 过表达的患者。在有和没有 c-Met 过表达组的患者中，客观缓解率 (ORR) 分别为 86.7% (13/15) 和 59.4% (60/101)。(P ...
目前，PDAC 患者的最佳治疗选择是手术切除胰腺肿瘤。不幸的是，当 PDAC 患者被诊断出来时，大多数（~80%）存在不可切除的肿瘤或转移性疾病。此外，与所有其他复发模式（即，局部或肺部）的患者相比，手术切除并伴有远处肝脏复发的患者的中位无复发生存期 ...
克唑替尼（ crizotinib ）可靶向间充质上皮转化（MET）和间变性淋巴瘤激酶（ALK），后者被认为是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。本研究的目的是探讨克唑替尼对伴有ALK重排和 c-Met 过表达的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的疗效。ALK重排之前已经认为与 ...
进行这项建模研究是为了从集体的角度确定艾乐替尼在法国环境中用于一线治疗 ALK+ NSCLC 的成本效益。与克唑替尼（ crizotinib ）相比，艾乐替尼治疗导致更长的预计平均 OS 持续时间（4.6 年对 4.2 年）和平均 PFS（30 个月对 15 个月）。这种差异转化为 ...
该研究的目的是评估艾乐替尼在环境中与克唑替尼（ crizotinib ）相比，在一线治疗 ALK+ 晚期非小细胞肺癌中的成本效益。本研究使用分区生存模型，具有三个离散的健康状态（无进展生存、进展后生存和死亡）。生存概率来自一项比较艾乐替尼与克唑替尼 (ALE ...
克唑替尼（ crizotinib ）在晚期ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出良好的疗效。不幸的是，大多数ALK阳性患者最终在开始克唑替尼治疗后一年内出现获得性耐药；然而，对克唑替尼耐药以外的总生存期 (OS) 的估计尚未得到充分证明。本研究的目的是确 ...
纳入标准是东部肿瘤协作组(ECOG)的表现状态为0-2，并且根据国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IDMC)的标准，处于中等或低风险。PFS是主要终点。 ...
卡博替尼被肝脏代谢为活性较低的代谢物，这些代谢物都具有高达10%的母体卡博替尼对最相关靶激酶的体外抑制效力。肝胆途径是卡博替尼清除的最重要途径。在健康个体中单次口服放射性14C-卡博替尼后，大约81%的总给药放射性被回收，主要在粪便中(54%)和尿液中较 ...
卡博替尼是一种TKI，对涉及肿瘤生长、血管生成、异常骨重塑、转移扩散和癌症耐药性的多种酪氨酸激酶具有显着活性。使用体外测试，卡博替尼对各种大约270种人类激酶的抑制活性进行了测试。 ...
卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可有效抑制MET和AXL，这两种物质都与肾细胞癌(RCC)的不良预后相关，仅次于血管内皮生长因子受体2、KIT、FLT3和RET。 ...
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