表面受体MET在原发性葡萄膜黑色素瘤 (UM) 上高度表达；MET 抑制剂显示出减缓 UM 生长的早期临床信号。我们研究的主要目的是比较卡博替尼（ Cabozantinib ）或化疗治疗的 UM 患者 4 个月时的无进展生存率 (PFS4)。除了反复突变的基因外，在原代 UM 中，多 ...
HPO是一种罕见的疾病，可伴有肺部疾病。肺癌患者HPO的发生率为0.72-1.87%。骨闪烁扫描通常显示沿远端长骨和四肢关节的皮质边缘对称增加的摄取。HPO的发病机制尚未明确，但已提出生化、机械和神经源性机制。先前的研究表明，缺氧诱导的生化产物包括血小板衍生 ...
在该患者队列中，EML4-ALKv3是最常见的ALK融合变异体，在15名患者（36%）中检测到。虽然已经报道了不同的EML4-ALK变体显示不同的临床结果ALK-TKI治疗，我们没有观察到不同之间的任何差异EML4-ALK在这个病人队列变体（数据未显示）。 ...
背景：ALK-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已被证明可有效治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，尽管患者的反应和疾病进展过程各不相同。详细的潜在分子机制需要进一步研究以产生更好的预后。 ...
在本研究中，我们开发并验证了一种快速简便的液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 方法，用于测定小鼠血清和组织样品中的劳拉替尼（ Lorlatinib ），该方法成功应用于研究药代动力学口服给药后劳拉替尼的研究和组织分布。样品经甲醇处理沉淀蛋白质并提取药物， ...
克唑替尼（ crizotinib ）可能是过去十年中最成功的抗癌药物之一。与传统化疗相比，克唑替尼显示出较高的肿瘤缓解率和较长的无进展生存期。克唑替尼通过靶向 c-Met、CD74-ROS1和 EML4-ALK介导这些有益活动。此外，最近的报告表明，克唑替尼靶向 nudix 磷 ...
背景：劳拉替尼Lorlatinib是一种新型的强效ALK抑制剂，只有少数研究报告了其临床使用结果。 ...
2 型神经纤维瘤病 (NF2) 是一种显性遗传的常染色体疾病，其特征是第 8 对脑神经鞘瘤。的NF2在梅林肿瘤抑制基因编码，蛋白质牵连作为多个细胞信号传导途径的抑制。为了确定 NF2 相关恶性肿瘤的潜在药物靶点，我们评估了抑制酪氨酸激酶受体 MET 的后果。我 ...
背景与目的：劳拉替尼Lorlatinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的二线治疗。劳拉替尼Lorlatinib由细胞色素P450(CYP)3A代谢，由于转氨酶显着升高，因此禁用强效CYP3A诱导剂。 ...
为了研究（S）-克唑替尼（ crizotinib ）对人NSCLC细胞活力的影响，将NCI-H460、H1975和A549细胞用（S）-克唑替尼处理24小时，并通过MTT测定法测量活细胞数。(S)-克唑替尼降低了 NCI-H460、H1975 和 A549 细胞的活力，IC50值分别为 14.29、16.54 和 11.2 ...
这项 1 期研究评估了肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼（ Crizotinib ）药代动力学和安全性的影响。 方法： 根据修改后的国家癌症研究所器官功能障碍工作组标准和分组分配[正常（A1和A2）、轻度（B）、中度（C1和C2）或重度（D）]分类的肝功能对 ...
癌症的分子靶向治疗的特点是独特的副作用，这些副作用通常在细胞毒性化学疗法中观察不到。例如，间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ Crizotinib ）会引起特征性视觉障碍，而当使用另一种 ALK-酪氨酸激酶抑制剂艾乐替尼时，这种影响很少 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 约占所有肺癌的 80-85%，通常被诊断为晚期，预后较差。由于发现了许多致癌驱动因素，靶向治疗在 NSCLC 患者中产生了前所未有的结果。克唑替尼（ crizotinib ）是一种选择性小分子抑制剂，已广泛用于治疗 ALK 基因重排的 NSCLC 患者 ...
横纹肌肉瘤 (RMS) 是儿童和青少年中常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 MET 基因的异常表达与 RMS 的恶性进展有关，尤其是在肺泡亚型中。这一观察结果表明，克唑替尼 ( 赛可瑞 ) 是一种针对 ALK 和 MET 的激酶抑制剂，可能在 RMS 中具有治 ...
ROS1 阳性 NSCLC 患者的安全性与那些携带 ALK 重排的患者相似。临床试验中与克唑替尼（ crizotinib ）相关的常见心脏紊乱包括心动过缓和 QTc 间期延长。大约 5% 的接受克唑替尼治疗的患者报告了窦性心动过缓，这是一种典型的 1-2 级不良反应。Ou 等人报 ...
c-ros 癌基因 1 受体酪氨酸激酶 (ROS1) 重排代表了非小细胞肺癌的一种新的罕见遗传亚型。近年来，克唑替尼（ crizotinib ）在 ROS1 重排肺癌中的应用表现出显着的临床疗效。克唑替尼通常耐受性良好，最常见的不良事件包括视力障碍、胃肠道紊乱、心脏和内 ...
目标：在克唑替尼临床评估期间，视力障碍（通常为1级严重程度）是经常报告的不良事件(AE)。因此，眼科评估被纳入PROFILE1001(NCT00585195)的患者亚组中，这是一项在晚期非小细胞肺癌患者中进行的克唑替尼1期、开放标签、单臂试验，并在此报告。 ...
结果：在47名肺癌患者中发现了denovoMET基因的扩增。32名患者的MET/CEN>5，而12名患者具有中等水平扩增，只有3名患者具有低水平扩增。40名晚期疾病患者中有9名患有脑转移，15名患有实体性主要亚型腺癌。15名患者接受了克唑替尼Crizotinib治疗。 ...
克唑替尼与IGF-1R抑制剂协同作用可杀死ALK+肺腺癌细胞。我们进一步证明，在暴露于10μM克唑替尼24小时后，这种协同作用可保持长达12天。然而，与Lovly等人相反。 ...
ALK+肺癌患者对克唑替尼的客观缓解率(ORR)为60.8%，无进展生存时间(PFS)为9.7个月。然而，最初对克唑替尼有反应的患者会出现耐药性，通常在治疗后一年内。 ...
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