ROS1 阳性 NSCLC 患者的安全性与那些携带 ALK 重排的患者相似。临床试验中与克唑替尼（crizotinib）相关的常见心脏紊乱包括心动过缓和 QTc 间期延长。大约 5% 的接受克唑替尼治疗的患者报告了窦性心动过缓，这是一种典型的 1-2 级不良反应。Ou 等人报道，HR 降低是克唑替尼治疗期间的常见事件，69% 的患者至少出现 1 次窦性心动过缓。
达到最低 HR 记录的平均时间为 8.6 周。年龄较大、治疗前 HR 较低和克唑替尼治疗时间较长的患者更容易出现窦性心动过缓。克唑替尼治疗下心动过缓的发病机制尚不清楚，可能与某些离子通道的阻塞有关。克唑替尼抑制钠 (Nav1.5) 和 L 型钙 (Cav1.2) 通道。观察到克唑替尼降低 HR 且没有任何血压下降，表明克唑替尼的心动过缓作用更可能是变时性（影响窦房淋巴结）或变向性（影响房室淋巴结）而不是肌力。据报道，在克唑替尼治疗期间，有 1% 至 4% 的患者出现 QT 间期延长。当至少 2 个 ECG 的 QT 间期 >500 ms 时，克唑替尼将被停用，直到恢复到 1 级或恢复到基线值。当与基线 ECG 相比 QT 间期 >500 ms 或延长 >60 ms 时，患者应永久停用克唑替尼。此外，QT间期延长会增加发生尖端扭转型室性心动过速或其他严重心律失常的风险，这可能会导致几秒钟或几分钟的急性短暂症状，包括不适、头晕甚至昏厥。
在治疗过程中，医师还应考虑潜在的药物相互作用。当患者同时使用克唑替尼治疗时，建议避免使用其他心动过缓药物（例如，β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定、地高辛）。克唑替尼是细胞色素 P450，家族 3，亚家族 A (CYP3A) 的中等强抑制剂，并且本身也由 CYP3A 代谢。因此应慎重考虑同时使用CYP3A抑制剂和诱导剂。非洛地平是CYP3A4的底物，但没有证据表明CYP3A的底物可能对克唑替尼的使用有明显影响。
在我们的报告中，由于持续的房颤，患者的 HR 相对较快。HR 在口服克唑替尼的第一天出现下降，患者出现一过性晕厥，QTc 间期与基线相比延长了 37 ms。由于心电图是在患者清醒时进行的，因此很难确定是否发生了尖端扭转性室速或严重心律失常或其他不明原因导致晕厥。患者的房颤仅在 2 剂克唑替尼（250 mg）后才转为窦性心动过缓，随后心电图仍为窦性心律。其机制尚不清楚，尽管持续的窦性心律可能与克唑替尼对窦房淋巴结或房室淋巴结的影响有关。
本研究证明了克唑替尼对 ROS1 重排患者的显着益处。此外，我们应该注意克唑替尼引起的心脏效应，我们的案例提供了证据表明克唑替尼对密切监测的房颤患者可能是安全的。现在克唑替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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