与接受安慰剂加泼尼松的组相比，大约 1158 名患者的计划样本提供了 85% 的功效来检测接受醋酸阿比特龙（ abiraterone ）加泼尼松组的死亡风险比为 0.80。该样本量的计算方法是假设醋酸阿比特龙组的中位生存期为 15 个月，安慰剂组为 12 个月，两侧显着性 ...
克唑替尼Crizotinib是间变性淋巴瘤激酶(ALK)易位的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。目前确定ALK状态的金标准是荧光原位杂交(FISH)，但由于成本较低，免疫组织化学(IHC)正变得越来越流行。 ...
性腺外雄激素的生物合成可能有助于去势抵抗性前列腺癌的进展。我们评估了阿比特龙（ abiraterone ）（一种雄激素生物合成抑制剂）是否能延长接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。在过去的 70 年里，消耗或阻断雄激素的作用一直是晚期前列 ...
早泄 (PE) 是最常见的男性性病。标签外的口服选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 通常用于治疗 PE。达泊西汀是一种短效 SSRI，专为按需使用而设计。本次交流的目的是总结关于血清素通路，特别是达泊西汀（ dapoxetine ）在 PE 治疗中的作用的临床和生 ...
达泊西汀（ dapoxetine ）与其他 SSRI 具有相似的作用方式。达泊西汀抑制血清素再摄取转运蛋白，对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运蛋白的抑制作用最小。化学名称为(+)-(S)-(N)，N-二甲基-(a)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐。其结构类似于氟西汀。达泊 ...
奥希替尼（ Osimertinib ）是获得食品和药物管理局批准的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。进行了一项荟萃分析以汇总已发表临床试验的混合结果，以评估奥希替尼的疗效和安全性。对 PubMed、Web of Science 和 Cochrane 图书馆电 ...
背景：中枢神经系统(CNS)进展是间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排非小细胞肺癌(NSCLC)中对克唑替尼Crizotinib获得性耐药的常见表现。然而，尚未在克唑替尼Crizotinib治疗期间出现CNS衰竭的患者建立最佳的定制治疗方法。 ...
第三代表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 奥希替尼9291 已成为接受T790M 耐药突变的经预处理的EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗。然而，奥希替尼失败后的标准治疗尚未建立。本研究旨在探索奥希替尼治疗失败时的临床耐药模式 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）在美国也被批准用于治疗与慢性丙型肝炎相关的血小板减少症，这需要抗病毒治疗，以及成人难治性严重再生障碍性贫血 (AA)。目前正在对重度 AA 儿童的临床试验进行评估。在一项针对 92 名对免疫抑制治疗无效的重度 AA 儿童和成人 ...
艾曲波帕（ Eltrombopag ）是一种小分子非肽激动剂，与 TPO 受体的近膜结构域（残基 H499）结合，导致通过 JAK/STAT、AKT 和 MAPK 通路进行信号传导，类似于 TPO 的信号传导机制。因为它与 H499 结合，所以艾曲波帕不与鼠 mpl 结合。该残基在小鼠中不保 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一一种用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
背景：大约3%-5%的肺腺癌是由间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合癌基因驱动的，其活性可以被多种ALK抑制剂抑制。克唑替尼Crizotinib和色瑞替尼作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗已显示出优于铂类化疗的疗效。然而，它们在前线环境中的直接比较仍然缺 ...
我们接下来评估了厄达替尼（ erdafitinib ）对具有FGFR改变的肿瘤的体内功效。携带来自携带FGFR2扩增的SNU-16 人胃癌细胞的异种移植肿瘤的动物用不同剂量的载体或 厄达替尼进行口服治疗。给药后，厄达替尼在 0.5 小时达到最大血浆浓度，并在 3 mg/kg 剂 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 是治疗 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的主要治疗方法。本系统评价和荟萃分析旨在评估第三代 EGFR-TKI 奥希替尼的疗效和安全性，并总结与奥希替尼（ 奥西替尼 ）治疗结果相关的危险因素。 方法： ...
单次口服达克替尼后，24小时后在回肠和结肠中观察到强染色，在十二指肠和空肠中仅有轻微染色。在皮肤中，在表皮、毛囊和皮脂腺中观察到强染色。 ...
在儿童和年轻成人患者中，22% 至 45% 的甲状腺乳头状癌 (PTC)中报告了RET基因融合，并且在患有神经胶质瘤、脂肪纤维瘤病、炎性肌纤维母细胞瘤的儿童和年轻成人患者中发生频率较低。此外，在 40% 至 50% 的散发性甲状腺髓样癌 (MTC) 中报告了RET 的激活点 ...
高效的下一代选择性 RET 抑制剂的出现改变了RET改变的癌症，包括 RET 易位肿瘤。虽然生殖细胞突变检测长期以来一直是甲状腺髓样癌患者的标准治疗，但在 FDA 批准的 MTC RET 特异性抑制剂的新时代，在评估全身治疗的情况下，也可以考虑体细胞肿瘤突变检测 ...
针对关键激活基因突变的靶向治疗已成为多种癌症亚型的标准治疗方法。这些发展鼓励该领域针对新兴途径（如 FGFR）开展新的药物发现工作，FGFR 已被观察到在各种癌症中以显着频率被激活。然而，尚不清楚观察到的突变是旁观者事件还是真正的遗传驱动因素， ...
铰链结合基序，厄达替尼（ erdafitinib ）的喹喔啉支架，是在 Astex 专有文库的基于片段的筛选后确定的。通过在选择性袋中的守门员之外引入-二甲氧基苯胺部分，进一步修饰了含有喹喔啉的片段。利用苯胺氮定位，引入与 Asp641 相互作用的取代基，最终导致 ...
在过去的十年中，靶向激酶抑制剂越来越多地用于治疗晚期甲状腺髓样癌 (MTC)。最近，高效的下一代选择性 RET 抑制剂已得到临床验证，而 赛尔帕替尼 (selpercatinib)最近已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于晚期 MTC。高度选择性、强效的 RET 抑制剂 ...
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