Ribociclib是一种口服生物可利用药物，对CDK靶蛋白的细胞周期蛋白D1-CDK4和细胞周期蛋白D3-CDK6复合物具有选择性抑制活性，通过这些复合物发挥其G1期阻滞作用，对抗癌细胞增殖。由于其体积小且对细胞通路的调节剂具有高选择性，因此它正在成为提高其他抗癌药 ...
美国大约 10% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者和亚洲 40% 的非小细胞肺癌患者具有激活的 EGFR 突变，并且有资格接受靶向抗 EGFR 治疗。尽管与这种治疗相关的预期寿命延长，但对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和抗 EGFR 抗体的耐药性几乎是不可避免的。为了确定可以 ...
对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的耐药性以及中枢神经系统转移的发生和进展仍然是 ALK 阳性非小细胞肺癌治疗中的重要问题。劳拉替尼（ Lorlatinib ）是一种新型的第三代 ALK TKI，能够穿透血脑屏障，对大多数已知的耐 ...
最近，劳拉替尼（ 解码乐 ）在非小细胞肺癌脑转移的治疗中发挥了越来越重要的作用。然而，其在脑内的药代动力学和进入机制仍存在争议。本研究的目的是探索劳拉替尼脑渗透的机制，并确定潜在的生物标志物，用于预测脑中劳拉替尼的浓度。使用液相色谱法和 ...
马萨诸塞州总医院放射化学项目与辉瑞合作，开发了独特的11C 和18F 标记策略来合成劳拉替尼 ( lorlatinib ) 的同位素，该产品正在进行 III 期临床试验研究，用于治疗非小细胞肺具有特定分子改变的癌症。癌症治疗的一个主要目标是测量肺癌患者脑转移中这种 ...
口服间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 在治疗 ALK 重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 方面显示出显着益处。然而，几乎所有患者在接受克唑替尼等一线 ALK-TKI 治疗后都会出现疾病进展。使用第三代 ALK-TKI 劳拉替尼（ lorlatinib ）进行治疗可在 ...
第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKi)波纳替尼(普纳替尼Ponatinib)在治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)[1]方面取得了进步。对于第一代和第二代BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白抑制剂，普纳替尼Ponatinib在消除BCR-ABL野生型和突变型（BCR-ABLT315I）CML细胞方面更为成功，从而减少 ...
背景：尽管取得了进展，但对酪氨酸激酶抑制剂的获得性耐药仍然是成功治疗癌症的一个严重问题。在此类药物中，普纳替尼Ponatinib已被证明具有显着的长期疗效，但其细胞毒性可能会受到自噬的阻碍。在这项研究中，我们检查了神经母细胞瘤中普纳替尼Ponatinib抗性 ...
我们报告了一项评估在双侧保留神经根治性前列腺切除术 (nsRP) 后开始的他达拉非（ Tadalafil ）的多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照试验的勃起功能 (EF) 恢复时间数据。 方法： ≤ 68 岁的患者在 nsRP 后按 1:1:1 随机分配至 9 个月双盲治 ...
简介：尽管酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼在慢性粒细胞白血病(CML)中的疗效已得到证实，但许多患者长期不耐受并停止治疗。第二代TKI（达沙替尼、尼罗替尼、博舒替尼）和第三代TKI、普纳替尼Ponatinib在CML治疗环境中增加了机会，但也增加了复杂性。 ...
髓源性抑制细胞 (MDSC) 和调节性 T 细胞 (Treg) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的进展中起关键作用。基于我们的临床前数据证明磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制可以调节这些细胞群，我们评估了 PDE5 抑制剂他达拉非（ Tadalafil ）是否可以逆转肿瘤诱导的免疫抑制 ...
目的：受孕时暴露于Dolutegravir与婴儿神经管缺陷风险增加的初步信号相关。由于母体低叶酸水平与神经管缺陷有关，我们旨在评估开始使用dolutegravir的女性的血清叶酸浓度。 ...
迄今为止，大多数使用dolutegravir的患者来自高收入环境，并且感染了HIV-1B亚型。在来自这些环境的未接受治疗的患者中，仅报告了两例可能对dolutegravir产生耐药性的病例。第一位患者是晚期出现的高病毒血症患者，开始服用替诺福韦、恩曲他滨、多替拉韦钠，治 ...
他达拉非（ 希爱力 ）和伐地那非是治疗勃起功能障碍最广泛使用的药物之一，影响了近 19% 的 20 岁以上男性。老年男性还患有与年龄相关的骨质流失，导致严重的骨折。我们表明，在小鼠中，这两种药物都作用于骨细胞，导致新骨的形成和旧骨去除的减少。由于 ...
犬肺动脉高压 (PH) 与发病率和死亡率增加有关。他达拉非（ Tadalafil ）是一种常用于人类 PH 的磷酸二酯酶 5 抑制剂，尚未在具有自然发生的 PH 的狗的临床试验中进行评估。我们的目标是比较他达拉非和西地那非对中度至重度 PH 犬的三尖瓣反流流速峰值、 ...
背景：表征由整合酶链转移抑制剂(INSTI)dolutegravir选择的突变及其对易感性的影响对于识别不太可能对dolutegravir治疗产生反应的病毒和监测对dolutegravir治疗的病毒学失败(VF)患者至关重要。 ...
背景：依西美坦治疗中加入依维莫司可显着改善激素受体(HR)阳性HER2阴性内分泌耐药乳腺癌绝经后患者的无进展生存期。然而，这个时间表的安全性仍然可能被优化。 ...
背景：为了寻求一种既能保护肾功能又能保持低急性排斥率的优化免疫疗法，我们对随机对照试验(RCT)进行了系统回顾和荟萃分析，以评估依维莫司(EVR)加低剂量联合治疗的有效性和安全性。钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)与吗替麦考酚酯(MMF)加肾移植(KT)后的标准剂量CN ...
目的：探讨伊马替尼用于局限性高危胃肠间质瘤（GIST）患者术前治疗的临床疗效。 ...
简介：伊马替尼具有良好的药代动力学特性，但原发性和继发性耐药机制可能会导致临床反应随着时间的推移而降低。血清伊马替尼浓度与治疗反应呈正相关。我们的目标是开发一种测量伊马替尼及其活性代谢物N-去甲基伊马替尼的方法。 ...
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