提供的基于生理学的药代动力学模型描述了静脉给药后小鼠血浆和组织中的来那度胺浓度。模型开发过程表明，目前对来那度胺药代动力学的了解不足以描述大脑中来那度胺Lenalidomide的浓度。推测性最终模型表明，来那度胺相对不受血脑屏障处 P-gp 样转运蛋白的影响 ...
口服免疫调节药物来那度胺Lenalidomide已广泛用于多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征和套细胞淋巴瘤。这在很大程度上归因于该药物的作用机制非常适合治疗B细胞恶性肿瘤。通过与cereblon结合，来那度胺通过下游信号传导引起抗增殖和抗血管生成作用，同时还增加 ...
目的：来那度胺Lenalidomide因其免疫调节活性而广泛用于B细胞恶性肿瘤。它主要通过肾脏消除，肾脏消除的很大一部分归因于活动过程。来那度胺Lenalidomide是P-糖蛋白(P-gp)的弱底物，但尚不清楚P-gp是否仅负责来那度胺Lenalidomide转运。本研究旨在确定目前对 ...
对于PC-9-GFPNSCLC裸鼠的脑模型，与对照相比，5mg/kg奥希替尼显示肿瘤体积显着减少。对照组、厄洛替尼和奥希替尼治疗组之间的体重或毒性变化没有显着差异。 ...
厄洛替尼Erlotinib与奥希替尼对裸鼠脑中生长的PC-9-GFPEGFR突变非小细胞肺癌的疗效比较的结果分析： ...
背景/目的：大约30%的表皮生长因子受体(EGFR)突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者发现脑转移。我们比较了两种EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)、厄洛替尼Erlotinib和奥希替尼对裸鼠大脑中生长的PC-9-GFPEGFR突变NSCLC的疗效。 ...
人表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法可延长 HER2 阳性乳腺癌患者的生存期。益处主要来自改善对全身性疾病的控制，但由于获得性耐药或抑制剂穿过血脑屏障的渗透性有限，多达 50% 的患者进展为无法治愈的脑转移。来那替尼（ 奈拉替尼 ）是一种有效的不可 ...
简介：鼻咽癌（NPC）是华南地区和台湾地区常见的癌症，放疗联合或不联合化疗是其主要治疗方法。尽管对放疗高度敏感，但局部复发和远处转移仍是难以解决的难题。近年来，氧化石墨烯（GO）被发现是一种很有前途的新型抗癌药物载体。在这里，我们展示了我们设计 ...
靶向 fms 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 激活突变的小分子抑制剂在治疗白血病方面具有潜力。然而，某些突变可以同时激活酪氨酸激酶，并赋予对小分子抑制剂的抗性。因此，我们测试了 8 个 FLT3 激活环突变体对雷德帕斯（ 米哚妥林 ）的敏感性。每个突变体都赋予 ...
具有高等位基因比率（0.5）的FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的预后很差，特别是在复发、难以或不适合强化治疗的情况下，因此突出了对新治疗方法的未满足需求。针对突变的 FLT3 受体和细胞 p53 抑制剂的化合物的联合使用可能是这种低风险白血病亚群的有希望 ...
急性髓系白血病 (AML) 是一种异质性恶性肿瘤，在 NPM1、DNMT3A 和 FLT3 中常见的基因组改变。米哚妥林（ Midostaurin ）是 FDA 批准用于 AML 的第一个 FLT3 抑制剂，是接受诱导化疗的 FLT3 突变患者的标准治疗。由于存在一系列反应，我们假设 FLT3 以外 ...
这项 1b 期试验在新诊断的急性髓系白血病 (AML) 患者中研究了雷德帕斯（ 米哚妥林 ）联合柔红霉素和阿糖胞苷诱导和高剂量阿糖胞苷缓解后治疗的几种剂量和时间表。每天两次 50 毫克剂量计划的停药率低于每天两次 100 毫克，并且没有观察到 3/4 级恶心或呕 ...
Raf 激酶通过细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 发出信号以驱动细胞分裂。由于 BRAF 中的激活突变（B-Raf 原癌基因，丝氨酸/苏氨酸激酶）具有高度致癌性，因此已开发出用于癌症的 BRAF 抑制剂，包括 达拉非尼 （dabrafenib）。用于癌症的 ERK1/2 信号抑制 ...
在最近发表在《临床肿瘤学杂志》上的文章中，Hauschild 等人1报告了一项随机试验中使用达拉非尼 ( dabrafenib ) 加曲美替尼 (Trametinib) 辅助切除BRAFV600 的患者在长期随访后的无复发生存 (RFS) 结果-突变的 III 期黑色素瘤。他们报告了 0.47 的总体风 ...
我们的研究表明，尽管给药间隔为1小时，但与GAS联合治疗仍可减少帕唑帕尼Pazopanib的暴露量。尽管平均帕唑帕尼Cmin水平高于20.5mg/L的目标阈值，但更大比例的GAS联合治疗患者表现出低于治疗水平的帕唑帕尼Cmin水平（33.3%对19.5%），表明这种药物相互作用仍然 ...
帕唑帕尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，注册为单一疗法，用于治疗晚期或转移性肾细胞癌(RCC)以及接受过先前化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。 ...
服用具有pH依赖性吸收的抗癌药物的患者与胃酸抑制剂(GAS)共同治疗可能会导致药物暴露减少，并可能妨碍药物疗效。在我们的研究中，我们调查了随后服用帕唑帕尼Pazopanib和GAS之间的1小时时间间隔是否可以减轻这种对药物暴露的负面影响。 ...
BRAF V600E 突变（BRAFV600E）已在包括神经节胶质瘤在内的多种神经胶质瘤亚型中被发现，并且使用 BRAFV600E抑制剂可能会显着改善患者的临床结果。在这里，我们报告了 BRAFV600E神经节胶质瘤患者使用达拉非尼（ 泰菲乐 ）进行的成功治疗，该患者的治疗已 ...
最近的研究结果表明，有必要测试一系列已被确定为导致黑色素瘤发展和进展的基因的突变状态，例如 BRAF、CKIT 和 PTEN：事实上，由此产生的结果对于指导评估至关重要基于量身定制的靶向治疗的新型治疗方案。我们在此介绍了一名 66 岁男性患者的病例，该患 ...
组织侵袭是大多数人类癌症的标志，并且仍然是胶质母细胞瘤 (GBM) 患者治疗失败的主要来源。尽管EGFR扩增以前与更具侵袭性的肿瘤行为有关，但现有的实验模型不支持对肿瘤细胞迁移的患者间差异的定量评估或对针对侵袭性治疗的患者特异性反应的测试。为了探 ...
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