奥拉帕尼( 奥拉帕利 )是一种有效的口服聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂,可部分清除肝脏。我们研究了奥拉帕尼在轻度或中度肝功能损害患者中的药代动力学 (PK) 和安全性,以提供给药建议。 方法 这项 I 期开放标签研究评估了单剂量奥拉帕尼(奥拉帕 ...
聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键分子,它是化疗和放疗的主要目标。因此,PARP抑制剂包括一类有前途的抗癌疗法。在这项研究中,我们评估了 PARP 抑制剂奥拉帕尼(奥拉帕利)的疗效,并试图确定与头颈癌 (HNC) 细胞中奥拉帕尼 ...
本研究的结果显示了关于吡非尼酮效用的两个主要发现:(i)吡非尼酮联合基于卡铂的化疗是一种安全有效的一线化疗药物,对IPF和NSCLC患者的AE-IPF发生率低,尤其是具有良好PS和mGAPI期的患者;(ii)吡非尼酮联合ICI对IPF和NSCLC患者是安全的。据我们所知,这是第 ...
人类肿瘤异质性通过增加耐药细胞亚群的可能性来促进治疗失败。PARP-1 抑制剂奥拉帕尼( Olaparib )被批准用于 BRCA 突变的卵巢癌,但 BRCA2 回复突变导致功能同源重组修复 (HRR) 和奥拉帕尼耐药。为了克服这种耐药性并将 PARP1 抑制作用扩大到具有功能 ...
卵巢癌是发达国家第二常见的妇科恶性肿瘤。70% 的患者在减瘤手术和一线化疗后的前 3 年内复发。尼拉帕利( 尼拉帕尼 )是一种聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂,它在乳腺癌易感基因 (BRCA)存在突变的情况下使用合成致死的概念,现在被推荐作为对铂敏感的卵 ...
这项随机、开放标签、单臂 I 期研究旨在研究尼拉帕利(niraparib)在中国上皮性卵巢癌患者中的药代动力学 (PK) 和安全性。 方法 符合条件的患者以 1:1:1 的比例随机接受每天一次 100、200 或 300 毫克的尼拉帕利(niraparib)。在单剂量和多剂量 ...
目的:关于吡非尼酮(一种抗纤维化药物)长期治疗的信息有限。在一个患有Hermansky-Pudlak综合征(HPS)的小队列中评估了长期开放标签吡非尼酮的效果,HPS是一种罕见的常染色体隐性遗传疾病,具有高度外显性肺纤维化。 ...
理由:吡非尼酮治疗特发性肺纤维化(IPF)患者的真实世界数据有限。本研究评估了吡非尼酮在大型现实生活中的意大利IPF队列中的有效性。 ...
本研究估计了尼拉帕利( 尼拉帕尼 )与常规监测 (RS) 在复发性卵巢癌患者维持治疗中的无症状或无毒性时间 (TWiST)。 患者和方法: 尼拉帕利和 RS 的平均无进展生存期 (PFS) 是通过将参数生存分布与 Kaplan-Meier 数据拟合来估计的,这些数据来自 ...
Niraparib( 尼拉帕利 )是一种可用作维持口服单药治疗的聚(二磷酸腺苷-核糖)-聚合酶 (PARP) 抑制剂,无论BRCA突变状态如何。 方法 该 I 期、开放标签、非随机、剂量递增研究是在日本使用 3 + 3 设计进行的。纳入患有转移性或局部晚期实体瘤的 ...
两项随机安慰剂对照试验显示,尼达尼布( nintedanib )是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,可通过减少用力肺活量 (FVC) 的年度下降来减缓特发性肺纤维化 (IPF) 的进展。然而,现实世界的经验是有限的。评估尼达尼布(nintedanib)对在三级转诊点接受间质性肺 ...
INPULSIS-ON 试验表明,尼达尼布( 维加特 )减少了特发性肺纤维化 (IPF) 患者用力肺活量 (FVC) 和肺功能低下 (%FVC 50%) 的下降。然而,在现实世界中没有足够的证据。 目标 揭示尼达尼布对重度 IPF 患者的效用和不良事件。 方法 这是一 ...
Ponatinib是一种泛酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对其他TKI失败的多难治性CML患者有效。尽管有很好的反应率,但仍可能出现耐药性或不耐受性。 ...
相比之下,ponatinib不能阻止由MLKLS358D表达驱动的细胞死亡,强烈表明该蛋白质不是直接的药物靶点。接下来,我们通过监测诱导坏死性凋亡时的磷酸化状态来评估ponatinib对RIPK1和RIPK3的影响。在TSZ处理的HT-29细胞中,RIPK1、RIPK3和MLKL的时间依赖性磷酸化 ...
尼达尼布( nintedanib )是一种受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,已被开发用于治疗特发性肺纤维化和非小细胞肺癌。我们发现,来自多个独立数据集的皮炎患者皮肤活检组织中 RTK,尤其是 VEGFR1 的表达水平增加。此外,经恶唑酮 (OXA) 处理的小鼠真皮中的浸 ...
这是对Ph+ALL儿科患者ponatinib进行详细监测的第一份报告。起始阶段的药代动力学(PK)类似于成人Ph+ALL的I期研究,但普纳替尼的谷值在整个治疗过程中变化很大。成人单次服用45mg普纳替尼后,在给药后约4小时观察到峰值浓度,终末消除半衰期为22小时。在成人中 ...
FGFR1 阻滞剂和芳香酶抑制剂的联合使用对治疗 FGFR1 扩增的乳腺癌患者很有吸引力。然而,没有药效学研究解决了这种联合靶标调节的影响。我们在辅助治疗中进行了 0/I 期临床试验,目的是获得芳香酶和 FGFR1 联合抑制作用的药效学证据,并建立尼达尼布( ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种致命的间质性肺病。肺上皮的重复损伤和重编程被认为是疾病进展的关键驱动因素,导致成纤维细胞活化、细胞外基质重塑以及随后肺结构和功能的丧失。迄今为止,吡非尼酮和尼达尼布( Nintedanib )是已知可减缓疾病进展的唯一获 ...
多替拉韦钠Dolutegravir加拉米夫定的双重治疗为HIV-1感染的初始治疗提供了一种令人信服的选择,因为与某些三药方案相比,它具有更低的不良事件和成本。 ...
目标:为了扩大对初始多替拉韦钠Dolutegravir加拉米夫定双重治疗(多替拉韦钠Dolutegravir/拉米夫定)的病毒学效力的理解,我们比较了试点ACTGA5353研究中观察到的病毒衰减与多替拉韦钠Dolutegravir加两种NRTI在SPRING-1和SINGLE中观察到的衰减研究,同时也在 ...
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