阿比特龙是口服CYP17抑制剂,是强生公司研制开发的药物,2010年4月28日获得美国FDA批准,商品名Zytiga。2015年5月22日阿比特龙在我国获准注册,批准Janssen-Cilag International N.V上市,商品名为泽珂。
阿比特龙对睾丸、前列腺和肾上腺组织中的雄性激素均有抑制作用。阿比特龙为CYP17抑制剂,也可能导致肾上腺增加盐皮质激素的生成。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此,阿比特龙能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致肾上腺功能不全。阿比特龙的雄性激素去势作用较手术去势或促性腺激素释放激素(GnRH)类似物曲普瑞林更有效。
在强生及杨森强有力的市场推广,阿比特龙已成为重磅炸弹药物。2016年阿比特龙全球销售额已达22.60亿元。2016国内重点城市场公立医院阿比特龙(泽珂)用药金额已超过1337万元,同比增长23.88%。
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