与商业达泊西汀片（dapoxetine）剂相比，血浆药代动力学达泊西汀PM 参数显示从 0 到无穷大观察到的曲线下面积（AUC0–inf_obs）和 MRT0–∞显着增加（P<0.05）.与商业片剂相比，达泊西汀PM 的公式 AUC0–inf_obs增加了 2.7 倍。此外，与对照组的 1.2±0.2 小时相比，达泊西汀PM 制剂组的Tmax显着延迟（6.4±0.2 小时）。相比之下，商业片剂与 DPX PMs 配方相比，Cmax显示出显着差异。
在脑组织的情况下，与商业片剂组相比，24 小时未检测到达泊西汀，药代动力学参数显示达泊西汀PM的AUC0-inf_obs显着增加。与市售平板电脑组相比，达泊西汀PM 显示 AUC0–inf_obs增加了约 1.65 倍。口服给药是慢性治疗的首选。口服给药的主要障碍是控制释放和防止胃肠道环境变化。PMs 作为药物的给药系统是一种很有前途的方法，因为它们具有低水溶性和较差的生物利用度特性。
具有内部疏水核和亲水涂层的 PM 的核壳结构允许封装并延迟药物的释放。与由低分子量表面活性剂制备的胶束相比PM 具有在一系列稀释后提高热力学稳定性的优势，因为 CMC 值较低。此外，与常规表面活性剂相比，PM 在 CMC 以下表现出高动力学稳定性，这允许在到达目标位点之前，PM 缓慢分解和 PM 完整性和药物含量保留。PM 的这些特性提高了封装药物的口服生物利用度。
达泊西汀显示 pKa 值为 8.6，这表明 DPX 主要在生理 pH 值下带电。达泊西汀的 DPX 质子化归因于其水溶性 (68 mg/mL)。改善的溶解度代表了 PM 配方中使用的 DPX 设计中的一个挑战。因此，为了通过降低 DPX 的离子化程度来降低 DPX HCl 在水中的溶解度，PM 制剂的制备是在 pH 值为 9.5 的水溶液中进行的，从而允许更多的药物包埋在水中。 PM疏水核。EE% 的结果表明，随着制剂中聚合物含量的增加（F3 > F2 > F1），DPX 的截留得到改善，这可能归因于共聚物分子有效地将药物包裹在形成的胶束核心中的能力。
制备的 F3达泊西汀PM 显示尺寸 <50 nm 。结果与制备的达泊西汀PM 的 TEM 图像一致以及之前的报告在用于制备 PM 的共聚物结构中利用了不同的疏水性 (PLGA) 与亲水性 (PEG) 比率。30个FTIR结果表明DPX和PEG-PLGA之间没有可能的化学相互作用。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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