达泊西汀（dapoxetine）是治疗早泄的首选药物。达泊西汀的特点是生物利用度相对较低 (42%) 和半衰期较短 (1.5 h)。本研究的目的是使用纳米结构的达泊西汀配方提高 达泊西汀的生物利用度和跨血脑屏障 (BBB) 的递送，以提高达泊西汀的功效和患者满意度。达泊西汀 被认为是第一个被开发的化合物，也是治疗 PE 的首选药物。达泊西汀是几种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 之一。达泊西汀是最近批准的欧洲药物（欧洲药品管理局于 2012 年批准）。达泊西汀抑制血清素再摄取增加了血清素在突触后裂隙的作用，促进射精延迟。达泊西汀的特点是生物利用度相对较低 (42%) 和半衰期较短 (1.5 h)。
聚（乙二醇）甲基醚-嵌段-聚（丙交酯-共-乙交酯）（PEG-PLGA）共聚物由疏水性PLGA核和亲水性PEG涂层组成。PEG-PLGA 两亲共聚物形成核壳聚合物胶束 (PMs)，可在水溶液中自组装。核心周围的 PEG 壳充当水相中胶束的稳定剂，并在体内充当防止蛋白质和细胞粘附的保护。在给药后胶束制剂的稀释是不可避免的，但 PM 对稀释效应的抵抗归因于极低的临界胶束浓度 (CMC)，可确保胶束长时间的完整性和稳定性。
稀释其他胶束类型，特别是那些具有高 CMC 的胶束可以分裂胶束结构并立即释放药物成分。PEG-PLGA 共聚物具有优异的生物降解性和生物相容性，这使得 PEG-PLGA PMs 在多项研究中得到应用，包括临床研究，并且 PEG 和 PLGA 均已获得美国食品和药物管理局的批准。
负载达泊西汀的聚合物胶束 (PMs) 配方 (F1-F3) 的特征在于粒度、包封效率以及傅里叶变换红外光谱和透射电子显微镜评估。此外，研究了制备的制剂的扩散曲线。研究了血浆和脑组织中的动物模型药代动力学参数，并与商业达泊西汀片剂进行了比较。
粒度分析显示，达泊西汀PM 的配方显示 F1-F3 的窄范围为 62.7±9.3-45.45±9.1 nm。此外，达泊西汀PM 显示出持续释放模式，F1、F2 和 F3 在 24 小时后渗透的达泊西汀含量分别为 91.27%±7.64%、79.43%±7.81% 和 63.78%±5.05%。与商业达泊西汀片剂相比，达泊西汀PM 的血浆药代动力学参数显示血浆和脑组织中药物浓度-时间曲线下面积显着增加（P<0.05）。PM 形式的 DPX 制剂提高了整个 BBB 的生物利用度和功效。这种达泊西汀配方提供了改进的大脑输送，以提高患者的便利性和依从性。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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